ОКСАЦИЛЛИН

ОКСАЦИЛЛИН (OXACILLIN).

Фармакологическое действие. Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек, некоторых штаммов Actinomyces spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. В связи с кислотоустойчивостью эффективен при приеме внутрь. Устойчив к действию пенициллиназы.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается из ЖКТ. Прием пищи снижает всасывание оксациллина. Связывание с белками плазмы крови составляет 93%. Около 20-30% после приема внутрь и более 40% после в/м введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками), или при подозрении на такого рода инфекцию, до получения результатов лабораторных исследований (в т.ч. синуситы, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит).

Режим дозирования. Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза для взрослых, подростков и детей с массой тела более 40 кг составляет 0.5-1 г каждые 4-6 ч. Детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч. В/м или в/в взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг - по 0.25-1 г каждые 4-6 ч или в зависимости от этиологии заболевания - по 1.5-2 г каждые 4 ч. Новорожденным и недоношенным детям - по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 6 г.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия.
Cо стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к оксациллину и другим пенициллинам. Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания. Следует с осторожностью применять при аллергических реакциях в анамнезе и/или при бронхиальной астме.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина. Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.