СТАВУДИН (активное вещество)

СТАВУДИН (STAVUDINE).

Фармакологическое действие. Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78-86%. Максимальная концентрация достигается через 0.5-1.5 ч. Проникает через ГЭБ. Объем распределения составляет 0.8-1.1 л/кг. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием активного метаболита - ставудина трифосфата. 40% ставудина выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения - 1-1.6 ч.

Показания. Лечение инфекции, вызванной ВИЧ, при выраженных клинических проявлениях и неэффективности или непереносимости цидовудина, а также других антиретровирусных препаратов.

Режим дозирования. При приеме внутрь разовая доза для больных с массой тела 60 кг и более составляет 40 мг, менее 60 кг - 30 мг; частота приема - 2 раза/сут с интервалом 12 ч. При выраженном нарушении функции почек дозу ставудина уменьшают в соответствии со значениями КК.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, астения, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, анорексия, повышение уровня печеночных трансаминаз, панкреатит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания. Периферическая невропатия, нарушение функции почек, повышенная чувствительность к ставудину. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ставудина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. В процессе лечения ставудином необходимо контролировать активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ), амилазы и липазы в плазме крови. Ставудин в форме капсул и порошка для приготовления раствора для приема внутрь включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, диданозином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, винкристином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии. При одновременном применении с цидовудином установлен антагонизм в проявлении противовирусного действия.