ЦЕФОПЕРАЗОН

ЦЕФОПЕРАЗОН (Cefoperazone). Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефоперазон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также в отношении Pseudomonas aeruginosa. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы составляет 82-93%. Распределяется в тканях и жидкостях организма, достигая максимальной концентрации в желчи через 1-2 ч. Плохо проходит через ГЭБ, проходит через плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью. До 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12-24 ч.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции мочеполовой системы, перитонит, холецистит и другие абдоминальные инфекции, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции органов малого таза. Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.

Режим дозирования. Вводят в/в или в/м. Разовая доза при в/в введении для взрослых составляет 1-4 г/сут, интервал между введением 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания возможно в/м введение 500 мг однократно. Детям - 50-200 мг/кг/сут, кратность введения - 2 раза/сут. Максимальные дозы: для взрослых суточная доза составляет 12 г.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефоперазону и другим цефалоспоринам. Применение цефоперазона при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью применяют цефоперазон при нарушениях функции печени (при одновременном нарушении функции печени и почек необходима коррекция дозы), а также у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. В период применения цефоперазона возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. В период лечения цефоперазоном следует избегать приема алкоголя, т.к. возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия, одышка, тахикардия). Цефоперазон в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Цефоперазон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.