ЭГЛОНИЛ

Эглонил 200 мг — таблетки.

ЭГЛОНИЛ (EGLONIL). Фирма-производитель: Synthelabo Groupe. Международное название: Sulpiride. Коды АТХ: N05AL01.

Фармакологическое действие. Биполярный нейролептик бензамидного ряда. При назначении препарата в дозе 600 мг/сут и ниже препарат оказывает растормаживающее действие. В дозах свыше 600 мг/сут препарат оказывает антипсихотическое действие, уменьшает продуктивную симптоматику. Блокирует передачу нервного импульса, осуществляемую посредством рецепторов допамина в головном мозге, и в рекомендованных низких дозах оказывает активирующее воздействие, имитирующее допаминомиметический эффект.

Фармакокинетика. Всасывание. После в/м введения Эглонила в дозе 100 мг C_max сульпирида в плазме достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л. После приема препарата внутрь C_max сульпирида в плазме достигается через 4.5 ч и составляет после приема таблетки 200 мг - 0.73 мг/л, после приема 10 мл раствора для приема внутрь - 0.28 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе препарата.
Распределение. V_d в равновесном состоянии составляет 0.94 л/кг, связывание с белками плазмы крови - не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее - в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (при этом основное количество сульпирида накапливается в гипофизе). Проникает через плацентарный барьер. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выведение. Сульпирид выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T_1/2 составляет около 7 ч.

Показания. Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью (для капсул); психосоматическая симптоматика, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, геморрагическом проктоколите (для капсул); острые и хронические психозы, при этом в активирующих дозах - при психозах с преобладанием аутизма, апрагматизма, абулии; в антипсихотических - сопровождающихся бредом или спутанностью сознания, шизофрения (для таблеток и раствора для в/м инъекций); у взрослых - невротические расстройства, сопровождающиеся заторможенностью (для раствора для приема внутрь); у детей - психозы, тяжелые расстройства с нарушением поведенческих реакций (для раствора для приема внутрь).

Режим дозирования. Взрослым при заторможенности препарат назначают внутрь по 200-600 мг/сут (1-3 таб./сут).
При чрезмерной расторможенности суточная доза для приема внутрь составляет 800-1600 мг (4-8 таб./сут).
При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 200-800 мг/сут (2-8 ампул в сутки) и продолжают в течение 2 недель.
При невротических состояниях, сопровождающихся заторможенностью, суточная доза составляет 100-200 мг (2-4 капсулы) или 100-200 мг (4-8 мерных ложек раствора для приема внутрь).
При психосоматической симптоматике органических заболеваний средняя доза 100-200 мг (2-4 капсулы) в сутки.
В отдельных случаях при лечении язвенного колита - 150 мг (3 капсулы) в сутки в течение 4-6 недель (в качестве поддерживающей терапии).
Детям препарат назначают в виде раствора для приема внутрь. Среднюю дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 10 мг/кг/сут.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: редко - ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), быстро купирующиеся холиноблокирующими средствами, экстрапирамидный синдром (частично уменьшается при применении холиноблокаторов), поздние дискинезии, заторможенность, сонливость.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия (транзиторная), которая может привести к развитию аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции, фригидности; увеличение массы тела.
Прочие: ортостатическая гипотензия.

Противопоказания. Феохромоцитома; повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. В случае применения при беременности Эглонила в низких дозах (до 200 мг/сут) не наблюдалось никаких нежелательных эффектов для плода и ребенка. При длительном применении Эглонила в высоких дозах у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. Тем не менее, при назначении Эглонила при беременности (особенно в конце II и III триместре) рекомендуют снижать дозы и уменьшать длительность его применения. Необходимо постоянно контролировать неврологическое и соматическое состояние женщины, а также новорожденного. Имеются данные о развитии экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых в течение длительного времени принимали нейролептики. Лактация не является противопоказанием к применению Эглонила.
В экспериментальных исследованиях тератогенное действие не обнаружено.

Особые указания. С осторожностью назначают Эглонил лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препаратам. При наличии у пациентов тяжелых форм почечной недостаточности показано снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения. С осторожностью назначают Эглонил больным с паркинсонизмом. При назначении Эглонила пациентам с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат понижает порог судорожной готовности. При лечении агрессивных больных, находящихся в состоянии тревожного возбуждения, в качестве сопутствующей терапии следует назначать седативные средства. Гипертермия, развившаяся на фоне терапии Эглонилом, может быть ранним признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства). В этих случаях препарат следует сразу же отменить. В период применения препарата не следует употреблять алкоголь из-за усиления угнетающего действия на ЦНС.
Использование в педиатрии. В настоящее время отсутствуют данные о влиянии нейролептиков на психомоторное и эндокринное развитие детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. С осторожностью назначают Эглонил пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно водителям).

Передозировка. Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея, протрузия) и экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях - выраженный синдром паркинсонизма, кома.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Показано назначение холиноблокаторов центрального действия. Следует учитывать, что при передозировке у беременных корригирующая доза холиноблокаторов должна быть уменьшена.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Эглонила и леводопы снижается эффективность Эглонила. При одновременном применении Эглонила и гипотензивных препаратов усиливается антигипертензивное действие последних и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении Эглонила и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные, транквилизаторы, клонидин, противокашлевые препараты центрального действия), усиливается их угнетающее влияние на ЦНС.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капс.: сульпирид 50 мг; лактоза; метилцеллюлоза, магния стеарат, тальк. Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3). Пачки картонные. 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.
Таблетки. 1 таб.: сульпирид 200 мг; крахмал картофельный; лактоза; метилцеллюлоза; магния стеарат; тальк; кремния оксид гидратированный. 12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.
Раствор для приема внутрь 0.5%. 5 мл: сульпирид 25 мг; концентрированная соляная кислота; гидроксиэтилцеллюлоза; сахарин натрия; сорбиновая кислота; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; лимонной кислоты моногидрат; лимонная эссенция; вода очищенная. 200 мл - флаконы темного стекла (1). Пачки картонные.
Раствор для инъекций. 1 мл: сульпирид 50 мг; медицинская серная кислота; натрия хлорид; вода для инъекций. 2 мл - ампулы (6). Упаковки контурные пластиковые (1). Пачки картонные.