ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (ETACRYNIC ACID).

Фармакологическое действие. Петлевой диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Оказывает выраженное диуретическое действие, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, а также в проксимальном канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает секрецию бикарбонатов. Понижает системное АД. После однократного приема внутрь диуретический эффект начинается через 20-40 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается 6-9 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь этакриновая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 30-60 мин. Выводится с мочой и через кишечник в неизмененном виде и в форме метаболитов.

Показания. Отечный синдром различного генеза, артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования. При приеме внутрь для взрослых начальная доза составляет 50 мг, частота приема - 1-2 раза/сут. Схема поддерживающей терапии устанавливается индивидуально. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Для детей начальная доза составляет 25 мг. При в/в введении для взрослых разовая доза составляет 0.5-1 мг/кг.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко - острый панкреатит.
Со стороны водно-электролитного баланса и КЩР: гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, метаболический алкалоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.
Прочие: ототоксическое действие, головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Противопоказания. Анурия, выраженные нарушения водно-электролитного баланса и КЩР, печеночная кома, детский возраст до 2 лет, лактация, повышенная чувствительность к этакриновой кислоте. При беременности применение не рекомендуется. В случае необходимости применения следует взвесить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода. В период лактации применение этакриновой кислоты противопоказано.

Особые указания. Не рекомендуется вводить в/в детям. При циррозе печени применяют только под строгим контролем врача. При метаболическом алкалозе и/или электролитных нарушениях применяют только после восстановления электролитного баланса и КЩР. В период лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания электролитов в плазме крови, употреблять пищу богатую калием, при необходимости назначать одновременно препараты калия. При развитии диареи или симптомов дегидратации лечение следует прекратить. При одновременном применении этакриновой кислоты с лекарственными средствами, интенсивно связывающимися с белками плазмы крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат) следует уменьшить дозу этакриновой кислоты, особенно у пациентов с гипопротеинемией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, противопоказано вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений зависит от переносимости пациентом этакриновой кислоты.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении этакриновой кислоты и калийсберегающих диуретиков усиливается диуретическое действие, уменьшается гипокалиемия и гипомагниемия. При одновременном применении этакриновая кислота потенцирует гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, гидралазина, верапамила, нифедипина, каптоприла, клонидина, метилдопы, октадина, празозина, резерпина. При одновременном применении этакриновой кислоты с ганглиоблокаторами возможна ортостатическая гипотензия; с лекарственными средствами, интенсивно связывающимися с белками плазмы крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат) - возможно усиление диуретического эффекта, гипокалиемии, т.к. в результате конкуренции за связывание с белками концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается; с ГКС - повышается частота развития и выраженность гипокалиемии, снижается антигипертензивное действие этакриновой кислоты; с НПВС - возможно уменьшение эффектов этакриновой кислоты; с антибиотиками группы аминогликозидов - усиление ототоксического действия в результате аддитивного эффекта (особенно у больных с почечной недостаточностью), увеличение риска развития нефротоксического действия антибиотиков-аминогликозидов; с цефалоспоринами - увеличение риска развития нефротоксического цефалоспоринов. При одновременном применении этакриновой кислоты и тетрациклинов концентрация мочевины в крови повышается, что особенно опасно при почечной недостаточности; со слабительными препаратами - возможны выраженная дегидратация, снижение содержания в организме натрия, калия и магния; с препаратами, вызывающими закисление мочи - возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.