АМАНТАДИН

Амантадин (Amantadine). Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca²⁺, что снижает возможность деструкции указанных нейронов. Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Фармакокинетика. После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 ч. Выводится с мочой. Период полувыведения амантадина сульфата - 12-13 ч, в отличие от амантадина гидрохлорида, период полувыведения которого составляет 30 ч.

Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия). Потеря сознания при черепно-мозговых травмах, замедление выхода из наркоза, остаточные явления после стереотаксических операций. Профилактика (в сочетании с вакцинацией или без нее) и лечение гриппа A. Невралгия при опоясывающем герпесе.

Режим дозирования. Для приема внутрь разовая доза составляет 100-200 мг. В/в в виде инфузий по 200 мг в течение 3 часов. Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, эпидемиологической ситуации.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 600 мг/сут.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение; редко - головокружение, расстройства сна; в единичных случаях - снижение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность; редко - аритмия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гипертрофией предстательной железы - затруднение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: в единичных случаях - появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).
Прочие: периферические отеки.

Противопоказания. Глаукома, аденома предстательной железы, язвенная болезнь желудка, состояние возбуждения, предделирия и делирия, психозы в анамнезе, эпилепсия, тиреотоксикоз, острые и хронические заболевания печени и почек; повышенная чувствительность к амантадину. При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно. Нередко возникающие периферические отеки не связаны с поражениями сердца, почек или печени и проходят под действием диуретиков. Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы. Во время лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Амантадин в форме таблеток и капсул включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с другими антипаркинсоническими средствами возможно усиление их действия.