АВЕЛОКС

Авелокс.

Авелокс (Avelox). Фирма-производитель: Байер. Международное название: Moxifloxacin. Коды АТХ: J01MA14.

Фармакологическое действие. Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, легионелл. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
К Авелоксу чувствительны грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группы А);
грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
К Авелоксу умеренно чувствительны грамположительные бактерии: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; также Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.

Фармакокинетика. Всасывание: После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 90%. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C_max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. Прием пищи не влияет на абсорбцию моксифлоксацина.
Распределение C_ss достигается в крови через 3 дня применения препарата. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет 40%. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Высокие концентрации моксифлоксацина создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, носовых пазухах, альвеолярных макрофагах.
Метаболизм и выведение. Моксифлоксацин не биотрансформируется микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р₄₅₀ и выводится из организма почками как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. 45% неизмененного моксифлоксацина выводится с мочой и калом. T_1/2 составляет примерно 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста и пола. Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина при нарушениях функции почек (КК>30 мл/мин/1.73 м²) и печени.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: обострение хронического бронхита; внегоспитальная пневмония; острый синусит; инфекции кожи и мягких тканей.

Режим дозирования. Препарат назначают взрослым по 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Длительность лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней,
при внегоспитальной пневмонии - 10 дней,
при остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Пациентам с нарушениями функции почек (КК >30 мл/мин/1.73 м²) не требуется изменений режима дозирования.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) - тошнота, рвота, нарушения вкуса, диарея, боль в животе, диспепсия, изменения печеночных тестов, сухость во рту, метеоризм, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит (0.1-1%); изменение цвета языка, транзиторная желтуха (0.01-0.1%). Отмечается также повышение активности амилазы, ЩФ, АСТ, АЛТ, УГТ и уровня билирубина в плазме крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди (0.1-1%); артериальная гипотензия (0.01-0.1%).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головокружение, липотимические состояния, нервозность, сонливость, чуство тревоги, тремор, парестезии, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение дискомфорта, амблиопия (0.1-1%); нарушение координации, повышение мышечного тонуса, снижение тактильной чувствительности, судороги, нарушение памяти, расстройства речи, дисфагия, потеря или нарушение вкуса, нарушения сна, эмоциональная лабильность, шум в ушах, ажитация, деперсонализация, навязчивые состояния, галлюцинации (0.01-0.1%).
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ (0.01-0.1%).
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия (0.1-1%).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, вагинит (0.1-1%); повышение уровня мочевой кислоты, креатинина, мочевины в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз или лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение содержания гемоглобина.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница (0.1-1%).
Прочие: увеличение протромбинового времени. Во время клинических испытаний большинство побочных эффектов (90%) были легкими или средними по тяжести.

Противопоказания. Беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст; повышенная чувствительность к моксифлоксацину и препаратам хинолонового ряда.

Беременность и лактация. Авелокс противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. Следует учитывать, что при назначении Авелокса возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами. Следует избегать назначения Авелокса при эпилепсии.
С осторожностью назначают Авелокс пациентам пожилого возраста ввиду возможного риска развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Учитывая, что на фоне терапии фторхинолонами крайне редко сообщалось о случаях разрыва сухожилия или развития тендовагинита, рекомендуется при появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса. В проведенных клинических исследованиях не сообщалось о случаях разрыва сухожилия на фоне приема моксифлоксацина.
С осторожностью назначают Авелокс пациентам с тяжелыми формами печеночной недостаточности (т.к. отсутствуют данные о применении препарата у данной категории пациентов). При применении Авелокса может отмечаться увеличение интервала QT (удлинение на 1.2% по сравнению с исходным уровнем). В связи с этим следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденными или приобретенными заболеваниями, сопровождающимися удлинением интервала QT, или получающим препараты, потенциально замедляющие проводимость сердца (антиаритмические препараты классов Iа, II, III, трициклические антидепрессанты, нейролептики).
Следует учитывать, что применение антибактериальных препаратов широкого спектра сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Случаев возникновения данного заболевания при применении моксифлоксацина не отмечено. Однако необходимо соблюдать осторожность при назначении Авелокса пациентам, у которых в анамнезе отмечались случаи тяжелой диареи на фоне терапии антибиотиками. При развитии тяжелой диареи прием препарата следует прекратить. Следует учитывать, что Авелокс не обладает потенциальной фототоксичностью.
Использование в педиатрии. Применение препарата Авелокс у детей и подростков противопоказано.

Передозировка. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса здоровыми добровольцами в дозе 800 мг однократно или в дозе 600 мг/сут в течение 10 дней. Лечение: при случайной передозировке проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Авелокса и кортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью. При одновременном применении Авелокса и ранитидина отмечается изменение абсорбции моксифлоксацина. При одновременном применении Авелокса и антацидных препаратов, препаратов, содержащих минеральные вещества, поливитаминов возможно нарушение абсорбции моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В связи с этим антациды и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать за 4 ч до или через 2 ч после приема Авелокса. При одновременном приеме с дигоксином Авелокс незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении Авелокс не влияет на фармакокинетику теофиллина. В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия Авелокса с глибенкламидом, пробеницидом, варфарином, пероральными гормональными контрацептивами.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек: Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка.
Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка — 400 мг моксифлоксацина (в форме гидрохлорида).
5-штучные упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.