ДОПАМИН

ДОПАМИН (DOPAMINE).

Фармакологическое действие. Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом. В низких дозах оказывает допаминергическое действие. Уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает кровоток в них. Происходит также расширение мезентериальных сосудов. Улучшение системной гемодинамики способствует увеличению диуреза. В средних дозах действует на бета₁- рецепторы, увеличивает силу сокращений сердца и сердечный выброс, влияние препарата на ЧСС незначительно; потребность миокарда в кислороде увеличивается. В высоких дозах вызывает возбуждение альфа-адренорецепторов, повышает ОПСС и АД.

Фармакокинетика. После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и КОМТ до неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.

Показания. Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечная и сосудистая недостаточность при различных патологических состояниях.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно со скоростью 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин. Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин. Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней. Максимальная доза: при в/в капельном введении взрослым - 1500 мкг/мин.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, боли за грудиной, повышение АД; при применении высоких доз - аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, беспокойство, тремор.
Со стороны обмена веществ: возможна полиурия.
Аллергические реакции: возможен бронхоспазм.
Местные реакции: при попадании допамина под кожу возможны некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Противопоказания. Тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная форма глаукомы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, аритмии, повышенная чувствительность к допамину. При беременности и в период лактации допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания. При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина. Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы. На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз. Допамин в форме раствора для инъекций и концентрата для инфузий включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении допамина и октадина отмечается усиление симпатомиметического действия; с ингибиторами МАО - возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина. Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой гипертензии). Диуретики усиливают мочегонное действие допамина.