ЭНОКСАПАРИН НАТРИЙ

ЭНОКСАПАРИН НАТРИЙ (ENOXAPARIN SODIUM).

Фармакологическое действие. Антикоагулянт прямого действия. Относится к группе низкомолекулярных гепаринов (молекулярной массой около 4500 дальтон). Оказывает антитромботическое действие. Обладает выраженной активностью в отношении фактора Xa и слабой активностью в отношении фактора IIa. В отличие от нефракционированного стандартного гепарина антиагрегантная активность выражена сильнее, чем антикоагулянтная активность. Не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При п/к введении быстро и практически полностью всасывается. Пик анти-Ха активности эноксапарина в плазме крови достигается через 3-5 ч, что соответствует концентрации 1.6 мкг/мл после введения 40 мг. Объем распределения эноксапарина соответствует объему крови. Эноксапарин натрий в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием малоактивных метаболитов. Период полувыведения - около 4 ч. Анти-Ха активность в плазме определяется в течение 24 ч после однократной инъекции. Выводится с мочой, в неизмененном виде и в виде метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых лиц период полувыведения может увеличиваться до 5-7 ч, но коррекции режима дозирования не требуется. При проведении гемодиализа выведение эноксапарина не изменяется.

Показания. Профилактика тромбоэмболий, особенно в ортопедической практике и общей хирургии; лечение тромбозов глубоких вен; профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа. Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).

Режим дозирования. Индивидуальный. Вводят п/к в передне- или заднелатеральную область брюшной стенки на уровне пояса.

Побочное действие. Со стороны свертывающей системы крови: редко - умеренная асимптоматическая тромбоцитопения.
Со стороны печени: редко - обратимое повышение уровня активности печеночных ферментов.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: редко - воспалительная реакция; в единичных случаях - некроз в месте введения.

Противопоказания. Состояния с высоким риском развития неконтролируемых кровотечений (в т.ч. язвенные поражения ЖКТ); повышенная чувствительность к эноксапарину. При беременности применение не рекомендуется. При необходимости применения у кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания. Не вводить в/м. Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми. При наличии указаний в анамнезе на тромбоцитопении, индуцированные гепарином, эноксапарин натрий можно применять только в случаях крайней необходимости. С осторожностью применяют у пациентов с потенциальным риском развития кровотечений (в т.ч. при гипокоагуляционных состояниях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе), ишемическими нарушениями мозгового кровообращения, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией, диабетической ретинопатией, повторными неврологическими или офтальмологическими операциями, а также у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. Не рекомендуется применять при проведении спинномозговой/эпидуральной анестезии. Перед началом и во время лечения следует регулярно контролировать число тромбоцитов в периферической крови. При снижении этого показателя на 30-50% от исходной величины эноксапарин натрий следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию. Перед началом применения следует отменить средства, которые потенциально могут влиять на гемостаз; если это невозможно, то одновременную терапию проводят под тщательным контролем показателей свертывания. Эноксапарин натрий в форме раствора для инъекций (в шприцах) включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с салицилатами, другими НПВС, декстраном, тиклопидином, ГКС, тромболитиками, антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие эноксапарина натрия.