ЭНЦЕФАБОЛ

Энцефабол — таблетки.

ЭНЦЕФАБОЛ (ENCEPHABOL). Фирма-производитель: MERCK. Международное название: Pyritinol. Коды АТХ: N06BX02.

Фармакологическое действие. Ноотропный препарат. Улучшает патологически сниженные обменные процессы в тканях головного мозга, повышает утилизацию глюкозы, метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу. Стабилизирует клеточные мембраны нейронов за счет ингибирования лизосомальных ферментов и предотвращения образование свободных радикалов. Энцефабол улучшает реологические свойства крови, повышает конформационную способность эритроцитов, увеличивая содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Улучшает кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их оксигенацию, интенсифицирует обмен глюкозы.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь пиритинол быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 85% (76-93%). После приeма внутрь 100 мг пиритинола C_max в плазме достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Пиритинол и его метаболиты проникают через ГЭБ, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга. При повторном приеме кумуляции не наблюдается.
Метаболизм и выведение. Пиритинол быстро биотрансформируется с образованием следующих основных метаболитов: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-матилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно почками. Суммарное выведение с мочой в течение 24 ч составляет 72.4-74.2%, при этом большая часть дозы выводится в течение первых 4 ч после приема. Через кишечник выводится только 5%. Т_1/2 составляет около 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушении функции почек токсические концентрации не достигаются.

Показания. Симптоматическое лечение синдрома деменции (в т.ч. первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы), сопровождающегося нарушениями памяти, мышления, способности к концентрации внимания, быстрой утомляемостью, недостаточностью побуждений и мотивации, аффективными расстройствами; симптоматическая терапия хронических нарушений умственной работоспособности; посттравматическая энцефалопатия; церебральный атеросклероз; последствия энцефалита; задержка психического развития; цереброастенический синдром; энцефалопатия у детей.

Режим дозирования. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и эффективности терапии.
Для взрослых средняя доза составляет 600 мг/сут (по 2 таб. или 10 мл суспензии 3 раза/сут).
Новорожденным Энцефабол назначают с 3 дня после рождения по 20 мг (1 мл суспензии) в сутки в течение месяца(препарат следует давать утром). Детям в возрасте 2 месяцев дозу увеличивают на 20 мг (1 мл) каждую неделю, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 100 мг (5 мл суспензии).
Детям от 1 года до 7 лет назначают в суточной дозе от 50 мг до 300 мг в зависимости от показаний (по 2.5-5 мл суспензии 1-3 раза/сут).
При назначении детям старше 7 лет суточная доза варьирует от 50 мг до 600 мг (по 2.5-10 мл суспензии или 1-2 таб. 1-3 раза/сут). Принимать препарат следует во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь. Следует учитывать, что в 1 чайной ложке - 5 мл суспензии.
Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. При острых состояниях и назначении высоких доз заметный терапевтический эффект достигается уже через несколько часов или суток. При хронических заболеваниях (в т.ч. последствия черепно-мозговой травмы или при деменции), заметный терапевтический успех достигается после 2-4 недель лечения. Оптимальный и надежный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения при хронических заболеваниях должна составлять не менее 8 недель. У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии средняя продолжительность лечения составляет в среднем 6 мес, при этом через 3 мес следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, диарея; редко - потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз).
Со стороны ЦНС: иногда - нарушения сна; редко - повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость.
Прочие: иногда аллергические реакции различной степени тяжести, проявляющиеся обычно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела. При применении препарата по показаниям и в рекомендуемых дозах побочные эффекты маловероятны.

Противопоказания. Абсолютные - повышенная чувствительность к пиритинолу.
Относительные - заболевания почек в анамнезе; выраженные нарушения функции печени; выраженные изменения картины периферической крови; острые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка); миастения; пемфигус.

Беременность и лактация. Назначение Энцефабола при беременности и в период лактации возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка. Пиритинол проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследования не установлено тератогенное или эмбриотоксическое действие пиритинола.

Особые указания. У пациентов с ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов имеет место повышенная чувствительность к соединениям, в состав которых входит SH-группа, в т.ч. к пиритинолу. У этих пациентов повышен риск возникновения реакций повышенной чувствительности, иммунопатологических реакций, а также нарушений вкусовой чувствительности и функции печени. При проведении лечения этой категории пациентов необходим систематический контроль общих анализов крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей. Не следует назначать суспензию Энцефабола пациентам с непереносимостью фруктозы, т.к. в состав препарата входит сорбит. Реакции повышенной чувствительности на препарат могут возникнуть у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину, поскольку последний имеет сходство с пиритинолом по химическому строению (тиоловые группы).
Использование в педиатрии. Не рекомендуют назначать препарат вечером и на ночь детям с повышенной возбудимостью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При использовании Энцефабола по показаниям, как правило, отсутствуют ограничения для тех видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций. Однако, учитывая вероятность индивидуальных различий реакции отдельных пациентов на препарат, в начале лечения, а также при повышении дозы, следует учитывать возможность нарушения скорости реакции.

Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Энцефабол может потенцировать побочные действия пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не установлено.

Условия и сроки хранения. Таблетки следует хранить при температуре не выше 25 °C. Суспензию следует хранить при температуре 20-25 °C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таб.: пиритинола дигидрохлорид моногидрат 100 мг; натрия кармеллоза; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; натрия крахмал гликолят; лактозы моногидрат; целлюлоза в порошке; воск гликольный монтанный; желатин; гуммиарабик; мука пшеничная; титана диоксид; каолин; тальк; сахароза; холиновый желтый. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5). Пачки картонные. 100 шт. - флаконы темного стекла (1). Пачки картонные.
Суспензия для приема внутрь. 5 мл: пиритинол 80.5 мг, что эквив. содержанию пиритинола дигидрохлорида моногидрата 100 мг; сахарин-натрий дигидрат; лимонная кислота; калия сорбат; поливинилпирролидон; кремния диоксид; гидроксиэтилцеллюлоза; сорбит; глицерин; вода очищенная; парабены; натуральные ароматизаторы. 200 мл - флаконы темного стекла (1). Пачки картонные.