ГУТРОН

Гутрон — таблетки.

Гутрон (Gutron). Фирма-производитель: Nicomed Austria. Международное название: Midodrine. Коды АТХ: C01CA17.

Фармакологическое действие. Альфа-адреномиметик. Избирательно стимулирует периферические альфа-адренорецепторы симпатической нервной системы. Это вызывает повышение тонуса сосудов, что, в свою очередь, увеличивает периферическое сопротивление в артериальном круге кровообращения, повышает АД и препятствует (при ортостатических нарушениях) застою крови в венозном круге. Благодаря этому на постоянном уровне сохраняются ОЦК и АД, увеличивается доставка крови к органам, и, тем самым, устраняются ортостатические нарушения (в т.ч. утренняя слабость и усталость, частая зевота, головокружения). Гутрон не оказывает влияния на деятельность сердца, однако возможно рефлекторное уменьшение ЧСС. Препарат не вызывает повышения возбудимости ЦНС.

Фармакокинетика. Всасывание и метаболизм. Мидодрин представляет собой транспортную и защитную форму для субстанции 1-(2', 5'-диметоксифенил)-2-амино-этанол-(1), которая оказывает прямое альфа-симпатомиметическое действие. Основной метаболит высвобождается в организме только при расщеплении аминокислоты глицин. Поэтому действие мидодрина наступает при в/в введении относительно медленно. Относительная биодоступность составляет 100%. Поскольку Гутрон обладает лишь незначительным липофильным действием, он почти не проникает через ГЭБ и поэтому не оказывает влияния на ЦНС.
Выведение. T_1/2 активного метаболита из плазмы крови в бета-фазе составляет 3-4 ч. Мидодрин и его метаболиты выводятся почти исключительно с мочой в течение 24 ч после приема субстанции, причем примерно 40% - в форме активного метаболита, около 5% - в форме неизмененного мидодрина и примерно 55% - в форме фармакологически неактивного метаболита.

Показания. Ортостатические нарушения регуляции сосудистого тонуса; конституциональная гипотензия; симптоматическая гипотензия, в т.ч. в период реконвалесценции, после операций, родов; гипотоническая лабильность при изменении погоды; утренняя слабость и чувство усталости; самопроизвольное мочеиспускание при расстройстве функции сфинктера мочевого пузыря (для таблеток).

Режим дозирования. Внутрь при нарушениях регуляции сосудистого тонуса взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в среднем по 7 капель 2 раза/сут (утром и вечером) или по 1 таб. 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 7 капель 3 раза/сут или по 1 таблетке 3 раза/сут. В отдельных случаях дозу можно уменьшить до 3 капель 2 раза/сут или 1/2 таб. 2 раза/сут. Пациентам, принимающим психотропные препараты, Гутрон следует назначать в начале лечения по 7 капель 2 раза/сут или по 1 таб. 2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 капель 2-3 раза/сут или 2 таб. 2-3 раза/сут.
При непроизвольном мочеиспускании взрослым назначают по 1-2 таблетке 2-3 раза/сут. Капли следует принимать с небольшим количеством воды или на кусочке сахара.
При парентеральном применении препарат вводят в/м или в/в в качестве добавки в инфузионный раствор.
Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 5 мг (1 ампула) 1-2 раза/сут.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма, кардиалгии.
Аллергические реакции: возможны кожные реакции.

Противопоказания. Артериальная гипертензия; феохромоцитома; острый нефрит; тяжелая почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; аденома предстательной железы с наличием остаточной мочи; механическая обструкция мочевых путей; гипертиреоз; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. При необходимости применения Гутрона при беременности и в период лактации следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Особые указания. Гутрон следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми органическими поражениями сердечно-сосудистой системы, нарушениями сердечного ритма и функции почек. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию почек. При одновременном применении Гутрона с другими лекарственными средствами, которые оказывают прямое или косвенное влияние на АД или ЧСС (в т.ч. с гуанетидином, кардиоселективными бета₁-адреноблокаторами, неселективными бета-адреноблокаторами), требуется тщательный контроль АД и ЧСС. Особое внимание при подборе доз необходимо пациентам с артериальной гипертензией и гипотонической лабильностью при изменении погоды. Не рекомендуется одновременное применение сердечных гликозидов. Лицам, злоупотребляющим употреблением алкоголя, не следует назначать Гутрон в форме капель, т.к. в каждой дозе содержится приблизительно 60 мг этанола.
Использование в педиатрии. При необходимости применения препарата у детей дозы рассчитывают с учетом веса ребенка.

Передозировка. Симптомы: «гусиная кожа» (пиломоторная реакция), особенно в области головы и затылка, чувство холода, позывы к мочеиспусканию при задержке мочеиспускания. Возможна рефлекторная брадикардия - ЧСС в покое менее 60 ударов/мин.
Лечение: при пиломоторной реакции, чувстве холода, дизурических явлениях следует уменьшить дозу или полностью отменить прием Гутрона. При нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы следует назначить атропин в терапевтических дозах.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Гутрона и сердечных гликозидов возможно развитие рефлекторной брадикардии, а также нарушений сердечной проводимости. Атропин и кортизон при одновременном приеме с Гутроном могут усилить гипертензивное действие. Действие Гутрона, как и других альфа-адреномиметиков, может быть уменьшено или полностью нивелировано альфа-адреноблокаторами, в т.ч. празозином, фентоламином, резерпином.

Условия и сроки хранения. Капли для приема внутрь и таблетки следует хранить в защищенном от света месте в наружной упаковке при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка — мидодрина гидрохлорид 2.5 мг, 5 мг; магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, маисовый крахмал. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.
Капли для приема внутрь 1%. 1 мл — мидодрина гидрохлорид 10 мг, натрия цикламат, спирт этиловый 96%, вода очищенная. 10-мл. флаконы. 20-мл. флаконы. 25-мл. флаконы темного стекла (1). Пачки картонные.
Раствор для инъекций. 1 мл — мидодрина гидрохлорид 2.5 мг, натрия хлорид, пропиленгликоль, вода для инъекций. 2-мл. ампулы (5). Пачки картонные.