КОАКСИЛ

Коаксил.

КОАКСИЛ (COAXIL). Фирма-производитель: Лаборатории Сервье. Международное название: Tianeptine. Коды АТХ: N06AX14.

Фармакологическое действие. Антидепрессант из группы трициклических производных. Механизм действия Коаксила связывают с повышением обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. Повышает спонтанную активность пирамидальных клеток и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления. По характеру действия на нарушения настроения занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. При применении Коаксила отмечается уменьшение соматических симптомов (в частности, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах). Коаксил нормализует поведение и положительно воздействует на нарушения характера у пациентов с хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Препарат не оказывает существенного отрицательного влияния на память, сон и способность к концентрации внимания, не влияет на функции сердечно-сосудистой системы. Не обладает антихолинергическим действием, не вызывает привыкания.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь тианептин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Распределение. Тианептин хорошо распределяется в организме. Значительно связывается с белками плазмы крови (около 94%).
Метаболизм. Тианептин подвергается метаболизму в печени (бета-оксидация и N-деметилирование).
Выведение. T_1/2 тианептина составляет 2.5 ч, у пациентов пожилого возраста - 3.5 ч. Тианептин выводится из организма почками: основная часть выводится в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет и у лиц, получающих постоянную лекарственную терапию по поводу хронических заболеваний, T_1/2 увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Показания. Лечение депрессивных состояний слабой, средней и сильной степени тяжести.

Режим дозирования. Назначают по 12.5 мг 3 раза/сут (утром, днем и вечером) перед едой. Пациентам старше 70 лет, а также больным с почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.). Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии и в животе, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.
Со стороны ЦНС: нарушения сна, сонливость, кошмарные сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморок, тремор, чувство жара.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, загрудинные боли.
Со стороны дыхательной системы: дискомфорт при дыхании, ощущение «комка в горле».
Прочие: мышечные боли, боли в пояснице. Побочные эффекты возникают редко и носят быстропроходящий характер.

Противопоказания. Одновременное применение ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 15 лет.

Беременность и лактация. Следует избегать применения Коаксила при беременности, поскольку клинических данных о безопасности его применения у этой категории пациентов не имеется. Трициклические антидепрессанты выделяются с грудным молоком, поэтому в течение всего периода лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Особые указания. Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным контролем, особенно в начале лечения. В случае необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога-реаниматолога о том, что пациент принимает Коаксил. Лечение препаратом следует отменить за 24 или 48 ч до операции. В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем во время операции. При прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение 7-14 дней. При замене терапии ингибиторами МАО на лечение Коаксилом необходимо соблюдать между курсами лечения перерыв в 2 недели. При замене Коаксила на препараты - ингибиторы МАО достаточно 24-часового перерыва.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. У некоторых больных может наблюдаться снижение концентрации внимания. Пациентам, принимающим Коаксил, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка. Лечение: во всех случаях передозировки следует приостановить лечение Коаксилом и внимательно наблюдать за состоянием больного (контроль функции сердца, легких, почек, состояния метаболизма). При необходимости следует сделать промывание желудка и провести симптоматическую терапию (в частности, ИВЛ, а также коррекцию нарушений функции почек и нарушений общего метаболизма).

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Коаксила с ингибиторами МАО существует опасность развития коллапса или внезапной артериальной гипертензии, гипертермии, судорог; не исключена возможность летального исхода (данные препараты не применяют одновременно).

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка: тианептин — 12.5 мг. 30-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.