ЛОКРЕН

Локрен.

ЛОКРЕН (LOKREN). Фирма-производитель: Synthelabo Groupe. Международное название: Betaxolol. Коды АТХ: C07AB05.

Фармакологическое действие. Бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. В высоких дозах оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие. При применении в терапевтических дозах не угнетает сердечную деятельность. Оказывает гипотензивное действие, предупреждает повышение АД. Не влияет на метаболизм углеводов и липидов, не уменьшает бронходилатирующее действие бета₂-адреномиметиков, не снижает экскрецию натрия.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь более 95% от принятой дозы бетаксолола быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. C_max бетаксолола в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет около 85%.
Распределение. Равновесное состояние достигается на 5-й день постоянного приема, при этом C_ss^max не превышает C_ss^min более, чем в 2 раза. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50%. V_d составляет примерно 6 л/кг.
Метаболизм. Бетаксолол метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение. Выводится почками в виде метаболитов, 10-15% - в неизмененном виде. T_1/2 бетаксолола - 15-20 ч.

Показания. артериальная гипертензия.

Режим дозирования. Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз/сут под контролем ЧСС. При ЧСС в состоянии покоя менее 50 ударов/мин показано уменьшение дозы. При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недель, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической системы). Для больных в возрасте 75 лет и старше начальная доза - 10 мг/сут. Для больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, начальная доза Локрена составляет 10 мг/сут, независимо от режима диализа.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, замедление AV проводимости, сердечная недостаточность, резкое падение АД, синдром Рейно, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: астения, бессонница, кошмарные сновидения.
Прочие: ощущение сухости глаз, псориазоподобные кожные проявления.

Противопоказания. тяжелые формы хронической сердечной недостаточности; AV блокада II и III степени (без подключения водителя ритма); СССУ; синоатриальная блокада; выраженная брадикардия (ЧСС 45-50 ударов/мин и меньше); бронхиальная астма; выраженные нарушения периферического кровообращения.

Беременность и лактация. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия Локрена. Однако клинические данные об эффективности и безопасности Локрена у беременных женщин немногочисленны. В этой связи применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Локрена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. У больных с нарушениями функции почек с клиренсом эндогенного креатинина 20 мл/мин и более, а также у больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции суточной дозы Локрена. Однако в первые 4 дня рекомендуется клиническое наблюдение. Локрен следует применять с осторожностью у больных с хроническими заболеваниями легких с бронхообструктивным синдромом, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью, AV блокадой I степени, нарушением периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), феохромоцитомой, псориазом. В случае планового хирургического вмешательства Локрен следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. При одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами Локрен может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию) у больных сахарным диабетом. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и моче. Использование в педиатрии Препарат не следует применять у детей, т.к. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Передозировка. Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность. Лечение: показано в/в введение атропина в дозе 1-2 мг, бета-адреномиметиков (изопреналин, изадрин), в ряде случаев - глюкагона. Лечение должно проводиться в специализированном отделении интенсивной терапии.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Локрена с флоктафенином повышается риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии. При сочетанном применении Локрена с антиаритмическими препаратами (амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, хинидином) увеличивается вероятность развития нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда. Локрен может уменьшать компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение галогеновых средств для общей анестезии. НПВС, глюкокортикоиды, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивное действие Локрена. При одновременном применении с Локреном трициклические антидепрессанты (имипрамин) снижают АД с риском развития ортостатической гипотензии. При сочетанном применении Локрена и блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) у больных с латентной сердечной недостаточностью усиливается риск развития артериальной гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки делимые, покрытые оболочкой. 1 таб.: бетаксолол гидрохлорид 20 мг; лактоза; карбоксиметиламидон; микрокристаллическая целлюлоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиоксиэтиленгликоль 400; титана оксид. 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.