БЕТАКСОЛОЛ

Бетаксолол (Betaxolol). Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно. При местном применении в виде глазных капель понижает повышенное внутриглазное давление. Резорбтивное действие выражено незначительно.

Фармакокинетика. После приема внутрь более 95% дозы бетаксолола быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Объем распределения - около 6 л/кг. Период полувыведения бетаксолола - 15-20 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, на 10-15% - в неизмененном виде.

Показания. Для системного применения: артериальная гипертензия. Для местного применения в офтальмологии: хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики; необходимость проведения дополнительного длительного курса гипотензивной терапии после оперативного вмешательства или в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования. Для системного применения при приеме внутрь - по 20 мг 1 раз/сут. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 10 мг/сут; время приема бетаксолола устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа. Для местного применения в офтальмологии - по 1 капле 2 раза/сут в пораженный глаз. В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня внутриглазного давления, в дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется индивидуально. В случае применения бетаксолола после предшествующего лечения другим аналогичным препаратом режим дозирования устанавливают индивидуально.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения возможны AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения возможны астения, парестезии конечностей, нарушения сна, депрессия, сонливость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
Аллергические реакции: редко - псориазоподобные кожные проявления.
Местные реакции: при применении в форме глазных капель сразу после закапывания возможны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение; редко - уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.

Противопоказания. Кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, AV блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к бетаксололу. При беременности и в период лактации применение бетаксолола возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Особые указания. Не рекомендуется применять при бронхиальной астме, хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом. С осторожностью применяют при сахарном диабете, подозрении на тиреотоксикоз, при указании в анамнезе на бронхиальную гиперреактивность, у пациентов с AV блокадой первой степени, синдромом Рейно, феохромоцитомой. При применении внутрь при печеночной недостаточности, а также при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) нет необходимости корректировать режим дозирования, однако в течение первых нескольких дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение. В первые дни лечения следует учитывать возможность появления симптомов сердечной недостаточности у предрасположенных пациентов.
Отмену бетаксолола следует проводить постепенно, особенно у пациентов, страдающих ИБС, стенокардией. При местном применении бетаксолола не следует носить контактные линзы. Бетаксолол не влияет на величину зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками. При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими антиглаукомными препаратами последние отменяют постепенно, в срок не менее 1 недели на препарат. При одновременном применении бетаксолола в форме глазных капель и бета-адреноблокаторов внутрь возможно развитие аддитивных эффектов как со стороны внутриглазного давления, так и проявлений системного действия бета-адреноблокаторов. Перед проведением плановой операции бета-адреноблокаторы, в т.ч. бетаксолол, следует отменить. Не рекомендуется применять бетаксолол у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Бетаксолол в форме таблеток и глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении бетаксолола с резерпином, клонидином возникает риск развития выраженной гипотензии и/или брадикардии; с антиаритмическими препаратами (в т.ч. с амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, хинидином) - увеличивается вероятность развития нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда. При одновременном применении бетаксолола с блокаторами кальциевых каналов, производными дигидропиридина у пациентов с латентной сердечной недостаточностью усиливается риск развития артериальной гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. НПВС, глюкокортикоиды, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивное действие бетаксолола. При одновременном применении галогеновых средств для наркоза возможно уменьшение чувствительности миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для нормальной работы сердца.