ЛУЦЕТАМ

ЛУЦЕТАМ (LUCETAM). Фирма-производитель: Egis Pharmaceuticals. Международное название: Piracetam. Коды АТХ: N06BX03.

Фармакологическое действие. Ноотропный препарат. Пирацетам - циклическое производное GABA. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения метаболизма АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге.
Улучшение энергетических процессов под влиянием препарата приводит к повышению устойчивости тканей головного мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга. Кроме того, пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов. Он устраняет нарушения микроцирокуляции в ткани головного мозга, вызываемые деформированными эритроцитами. В эксперименте установлено, что пирацетам оказывает протекторное действие на головной мозг при гипоксии, травме, интоксикациях, включая хроническое отравление этанолом, а также при электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие у пирацетама отсутствует.

Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается приблизительно через 30-60 мин, пик концентрации в ликворе - через 2-8 ч. Биодоступность пирацетама близка к 100%.
Распределение. V_d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Пирацетам не метаболизируется в организме человека.
Выведение. T_1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 6-8 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. В течение 24-30 ч после однократного приема выделяется 90-199% дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается.

Показания. деменции; диффузные или ограниченные поражения головного мозга, которые приводят к потере концентрации внимания и/или снижению уровня бодрствования, а также к нарушениям поведения и личности; психоорганический синдром (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция, протекающая по типу болезни Альцгеймера); головокружение, вестибулярный нистагм, миоклонус корковой локализации и афазия, которые сопровождают очаговые поражения головного мозга или функциональные расстройства (например, травмы, хирургические вмешательства на мозге, состояния после инсульта); абстиненция и психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; расстройства речи у детей (при совместном проведении соответствующей обучающей лечебной программы); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования. При приеме внутрь суточная доза составляет 30-160 мг/кг массы тела. Кратность приема составляет 2-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4.8 г. В начале терапии препарат назначают по 800 мг 3 раза/сут. После достижения клинического эффекта разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Продолжительность лечения составляет 6-8 недель.
При в/в введении в качестве растворителя используют 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Дозу устанавливают индивидуально. Суточная доза составляет 30-160 мг/кг массы тела. При хронических заболеваниях препарат назначают в течение 4-6 недель. Для получения ожидаемого терапевтического действия иногда требуется применение препарата в течение нескольких месяцев, а при болезни Альцгеймера - в течение нескольких лет. Взрослым назначают в начальной суточной дозе 2.4 г, поддерживающая доза - 1.2-2.4 г/сут. Кратность применения 2-4 раза/сут. При необходимости препарат применяют в более высоких дозах.
При лечении хронического алкоголизма в абстинентный период назначают 12 г/сут (4 ампулы по 15 мл раствора Луцетама), затем переходят на поддерживающую терапию в дозе 2.4 г/сут.
При миоклонусе корковой локализации рекомендуется начинать лечение с дозы 4.8 г/сут (24 мл раствора для инъекций), в дальнейшем, в случае необходимости, дозу можно увеличивать на 4.8 г (24 мл) через каждые 3-4 дня - до достижения максимальной дозы в 20 г/сут. Высокие дозы рекомендуется назначать несколько дней, затем их постепенно уменьшают под контролем состояния больного.
При психоорганическом синдроме у пациентов пожилого возраста препарат назначают в дозе 4.8 г (24 мл раствора) в течение нескольких дней с последующим снижением до поддерживающей дозы в 1.2-2.4 г/сут (6-12 мл раствора).
При острых сосудистых поражениях головного мозга, познавательных расстройствах в результате травм головного мозга (при состояниях, позволяющих принимать препарат внутрь) ежедневная доза составляет 9-12 г (3-4 ампулы по 15 мл раствора) в течение первых 2 недель, затем поддерживающая доза - 2.4 г/сут (12 мл раствора) в течение по крайней мере 3 недель.
При серповидноклеточной анемии для лечения кризиса, а также для профилактики назначают 160 мг/кг/сут в 4 приема.
Для детей суточная доза обычно не превышает 2 г. Детям в возрасте от 1 до 5 лет обычно назначают до 1 г пирацетама, в возрасте от 5 до 16 лет - до 2 г пирацетама.
Пациентам с почечной недостаточностью препарат назначают в уменьшенных дозах. При КК 40-60 мл/мин (креатинин сыворотки 1.25-1.7 мг) дозу уменьшают в 2 раза, при КК 20-40 мл/мин (креатинин сыворотки 1.7-3 мг) дозу пирацетама уменьшают в 4 раза. В зависимости от состояния пациента можно перейти с парентерального применения препарата на пероральное.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: преимущественно у пациентов пожилого возраста или при превышении дозы 2.4 г/сут - беспокойство, раздражительность, состояние внутреннего напряжения, возбуждение, агрессивное поведение, расстройства сна, психостимулирующий эффект и повышенная двигательная активность; возможны головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипо- или гипертензия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: редко - повышение либидо. Побочные эффекты исчезают при постепенном уменьшении дозы.

Противопоказания. тяжелая почечная недостаточность (при КК менее 20 мл/мин); депрессия с беспокойством (ажитированные депрессии); беременность; лактация; детский возраст до 1 года; повышенная чувствительность к пирацетаму.

Беременность и лактация. Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Пирацетам выделяется с грудным молоком.

Особые указания. Пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярный медицинский контроль и постоянное наблюдение. У пациентов пожилого возраста перед назначением препарата следует тщательно исследовать функцию почек. Луцетам снижает порог судорожной готовности, что увеличивает риск его применения при эпилепсии. У таких больных следует провести коррекцию дозы противоэпилептических средств, даже если положительный результат сохраняется. Необходима осторожность и при лечении больных с гипертиреозом, а также при назначении гормонов щитовидной железы. Лечение Луцетамом прекращают постепенно. С осторожностью назначать Луцетам одновременно со стимуляторами ЦНС, с нейролептиками, с препаратами гормонов щитовидной железы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При применении Луцетама нет необходимости устанавливать ограничения на вождение транспортных средств, управление механизмами или выполнение работ, связанных с повышенным риском.

Передозировка. Даже при применении в высоких дозах Луцетам не вызывает токсических эффектов.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении пирацетама со стимуляторами ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия. При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно появление центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, расстройств сна, спутанности сознания.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в обычных условиях при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таб.: пирацетам 400 мг. 60 шт. - банки темного стекла (1). Пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таб.: пирацетам 800 мг. 30 шт. - банки темного стекла (1). Пачки картонные.
Раствор для инъекций. 1 мл: пирацетам 200 мг. 5 мл - ампулы (5). Упаковки ячейковые пластиковые (2). Пачки картонные.
Раствор для инъекций. 1 мл: пирацетам 200 мг. 15 мл - ампулы (4) - упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные. 15 мл - ампулы (4). Упаковки ячейковые контурные (5). Пачки картонные.