ПИРЕНЗЕПИН

ПИРЕНЗЕПИН (PIRENZEPINE).

Фармакологическое действие. Блокатор м₁-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка. В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Фармакокинетика. После приема внутрь пирензепин плохо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30%, при одновременном приеме с пищей - 10-20%. Связывание с белками плазмы - 10-12%. Плохо проникает через ГЭБ. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму. Период полувыведения составляет 10-12 ч. Около 10% выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть - с калом.

Показания. Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в качестве вспомогательного средства); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера - Эллисона; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.

Режим дозирования. Взрослым внутрь в первые 2-3 дня - по 50 мг 3 раза/сут за 30 мин до еды, затем по 50 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель. При необходимости - вводят в/м или в/в по 5-10 мг 2-3 раза/сут. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь. Максимальная доза: при приеме внутрь - 200 мг/сут.

Побочное действие. Со стороны ЖКТ: возможны сухость во рту, запор, учащение стула, повышение аппетита.
Со стороны органа зрения: возможно нарушение аккомодации; редко - повышенная чувствительность глаз к свету.
Прочие: возможно уменьшение потоотделения.

Противопоказания. Гиперплазия предстательной железы; паралитическая непроходимость кишечника, стеноз привратника; I триместр беременности; повышенная чувствительность к пирензепину. Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию.

Особые указания. Не следует применять у пациентов с риском развития открытоугольной глаукомы. Не рекомендуется применение при рефлюкс-эзофагитах, грыжах пищеводного отверстия диафрагмы, атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных, миастении, при ахалазии, ксеростомии. С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (особенно в терминальной стадии), при нарушениях мочеиспускания, лабильности АД, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени, у пациентов с повышенной температурой тела, при гипертиреозе, хронических заболеваниях легких. При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов. На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления. Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина. Пирензепин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении пирензепин может уменьшать действие метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ. Одновременное применение с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.