ПОЛИМИКСИН B (активное вещество)

ПОЛИМИКСИН B (POLYMYXIN B).

Фармакологическое действие. Антибиотик полипептидной структуры. Механизм действия обусловлен главным образом блокадой проницаемости цитоплазматической мембраны бактериальных клеток, что приводит к их деструкции. Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp.; особенно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.
К полимиксину B также чувствителен Vibrio cholerae (за исключением Vibrio cholerae eltor), Coccidioides immitis, но в основном грибы проявляют резистентность к данному антибиотику. Обычно устойчивы Serratia marcescens, Providencia spp., Bacteroides fragilis. Неактивен в отношении Proteus spp., Neisseria spp., облигатных анаэробных и грамположительных бактерий. Обладает перекрестной резистентностью с колистином.

Фармакокинетика. После в/м введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Широко распределяется в органах и тканях организма. При повторном введении возможна кумуляция. Не проникает через ГЭБ. Период полувыведения составляет 6 ч. Выводится с мочой.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к полимиксину B возбудителями, в т.ч. инфекции кожи, ушей, глаз, инфекции ЖКТ.

Режим дозирования. Применяется местно, в/в, в/м, интратекально. При в/м и в/в введениях суточная доза составляет 1.5-2.5 мг/кг, при других путях введения доза определяется индивидуально.

Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, нарушения зрения, головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость; у предрасположенных пациентов - развитие нервно-мышечной блокады, паралич дыхания и апноэ.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение выделительной функции почек, гематурия, протеинурия, тубулярный некроз (при в/в введении).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: раздражение и боль в месте инъекции (при в/м введении), симптомы раздражения мозговых оболочек (при интратекальном введении).

Противопоказания. Перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи (для наружного применения), повышенная чувствительность к полимиксину B. Применение полимиксина В при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью применяют полимиксин В при нарушениях функции почек, а также заболеваниях, сопровождающихся нарушением нервно-мышечной передачи (в т.ч. при миастении). В таких случаях необходимы коррекция режима дозирования и контроль функции почек. При парентеральном применении необходим контроль концентрации полимиксина B в плазме крови. Может быть использован в сочетании с неомицином, бацитрацином, нистатином, триметопримом.

Лекарственное взаимодействие. Полимиксин B проявляет синергизм с хлорамфениколом, тетрациклинами, сульфонамидами и триметопримом. При одновременном применении со средствами для наркоза, новокаинамидом, миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады.