СПИТОМИН

СПИТОМИН (SPITOMIN). Фирма-производитель: Egis Pharmaceuticals. Международное название: Buspirone. Коды АТХ: N05BE01.

Фармакологическое действие. Транквилизатор, не относится к бензодиазепинам. Оказывает анксиолитическое, антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков не обладает противосудорожным, седативным и миорелакcирующим действием. Механизм действия Спитомина связан с его влиянием на серотониновые и допаминовые рецепторы. Селективно блокирует пресинаптические допаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения допаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом серотониновых 5-НТ-рецепторов подтипа 1А. Буспирон не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 недели.

Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь препарат хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%.
Распределение. Связывание с белками крови составляет около 95%.
Метаболизм. Метаболизируется главным образом в печени путем гидроксилирования и глюкуронирования, основным фармакологически активным метаболитом является 1-пиримидинилпиперазин (1-РР)
Выведение. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Только 1% выводится в неизменном виде. 18-38% препарата выводится через кишечник. T_1/2 буспирона составляет 2.4 - 2.7 ч, а T_1/2 активного метаболита - 4.8 ч.

Показания. Генерализованное тревожное расстройство; паническое расстройство; синдром вегето-сосудистой дистонии; синдром алкогольной абстиненции (как вспомогательная терапия); легкая депрессия (как вспомогательная терапия).

Режим дозирования. Дозы подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - по 5 мг 3 раза/сут, при необходимости возможно увеличение на 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг, разовая доза не должна превышать 30 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг. Препарат принимают внутрь.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны головная боль, нервозность, нарушения сна; редко - экстрапирамидные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления, в т.ч. снижение аппетита, тошнота, рвота.

Противопоказания. Тяжелые нарушения функции почек; тяжелые нарушения функции печени; глаукома; миастения; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Препарат противопоказан при беременности. Буспирон выделяется с грудным молоком, поэтому противопоказано назначение препарата в период грудного вскармливания.

Особые указания. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, а так же при циррозе печени препарат следует применять под строгим контролем врача. Обычно таким больным препарат назначают в меньших дозах. С особой осторожностью следует назначать Спитомин одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами, гипогликемическими препаратами, пероральными контрацептивами. Несмотря на то, что Спитомин не усиливает действие алкоголя и не ухудшает физическое состояние и мыслительные процессы, во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В начале лечения Спитомином следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций (вождение транспортных средств и выполнение работ с высоким риском аварий). Далее вопрос об ограничении решается индивидуально.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, желудочно-кишечные нарушения, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Не выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Спитомина с ингибиторами МАО имеется риск развития гипертонического криза (комбинация противопоказана). Клинически значимые проявления лекарственного взаимодействия возможны при одновременном применении Спитомина с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами, гипогликемическими препаратами, пероральными контрацептивами.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25 °C. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таб.: буспирона гидрохлорид 5 мг; 10 мг; кремния диоксид; магния стеарат; натрия амилогликолят; целлюлоза микрокристаллическая; лактозы моногидрат. 10 шт. - блистеры (6). Коробки картонные.