ТАУРЕДОН

Тауредон.

ТАУРЕДОН (Tauredon). Фирма-производитель: Byk Gulden. Международное название: Sodium Aurothiomalate. Коды АТХ: M01CB01.

Фармакологическое действие. Базисный препарат для лечения аутоиммунного полиартрита. Вызывает торможение антиген-индуцированной стимуляции лимфоцитов, угнетение моноцитарного и гранулоцитарного фагоцитоза, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с занятием иммунологически активных участков, способных спровоцировать аутоиммунный процесс. Клинический эффект наступает между 9 и 17 неделями, когда общая доза золота составляет от 300 мг до 800 мг.

Фармакокинетика. Всасывание. C_max в плазме крови достигается через 3-6 ч после инъекции.
Распределение. При недельной дозе 50 мг C_ss золота достигается через 6 недель. При еженедельном 2-кратном введении 25 мг золота его концентрация в плазме перед каждым очередным введением составляет в среднем 3.5 мкг/мл. Активное вещество почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Высокие концентрации золота определяются в тканях ретикулоэндотелиальной системы. Относительно высокие концентрации создаются в надпочечниках и корковом слое почек; в мышцах и костях - низкие концентрации. Через 24 ч в плазме определяется примерно 70-80% концентрации, достигнутой в плазме через 6 ч после введения.
Выведение. T_1/2 из организма составляет около 27 дней. От 83% до 90% ауротиомалата натрия выводится почками, от 10% до 17% - через кишечник.

Показания. Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; псориатический артрит.

Режим дозирования. Рекомендуемые дозы не являются стандартными, их следует подбирать индивидуально. Терапия начинается с пробной фазы (определение переносимости, подбор дозы, начиная с небольшой концентрации) с последующим переходом к фазе насыщения. Затем лечение продолжают в поддерживающей дозе, обеспечивающей стабильный уровень золота в тканях организма.
Взрослым в начале лечения назначают 2 инъекции в неделю. С первой по третью инъекции разовая доза составляет 10 мг, с четвертой по шестую инъекции - 20 мг. Эта доза должна сохраняться до достижения клинического эффекта, но не следует превышать суммарной дозы 1.6 г (максимально 2 г). Если по достижении этой суммарной дозы клинический эффект не наступил, лечение следует прекратить.
В случае достижения клинического эффекта переходят к поддерживающей терапии. Возможно введение препарата в дозе 100 мг 1 раз в мес либо по 50 мг 1 раз в 2 недели. Лечение может продолжаться длительное время (месяцы и годы); дозу при этом увеличивают или уменьшают с учетом степени активности заболевания. Лечение следует прекратить, если через 6 (максимально 9) мес лечения не наблюдается клинического улучшения.

Побочное действие. В начале лечения и в период активной терапии:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахиаритмии, ишемические изменения на ЭКГ, снижение АД (возможно вплоть до развития шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе.
Прочие: кожная сыпь, головная боль, лихорадка.
Во время поддерживающей терапии:
Дерматологические реакции: часто - различные формы дерматита, кожный зуд; возможны алопеция, фотосенсибилизация; редко - тяжелые формы дерматита (эксфолиативный дерматит).
Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром (как следствие иммунокомплексного нефрита).
Со стороны пищеварительной системы: возможны стоматит, нарушения функции печени, холестаз; редко - симптомы панкреатита.
Со стороны системы кроветворения: часто - тромбоцитопения, лейкопения, анемия; редко - тяжелые формы нарушения гемопоэза (панцитопения, апластическая анемия). Токсический эффект препаратов золота не всегда соответствует уровню золота в сыворотке крови или терапевтической эффективности. Но при применении препарата в более высоких дозах побочные эффекты встречаются чаще.

Противопоказания. Нарушения гемопоэза; заболевания почек различной этиологии; тяжелые поражения печени; поливалентная аллергия; аллергия к солям тяжелых металлов; активная форма туберкулеза легких; коллагенозы (системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия, дерматомиозит); язвенный колит; осложненные формы сахарного диабета; беременность; лактация; повышенная чувствительность к солям золота.

Беременность и лактация. Тауредон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания. Тауредон следует вводить только глубоко внутримышечно с помощью одноразовых шприцев.

Передозировка. Симптомы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, энтероколит.
Лечение: показаны гемотрансфузии, ГКС в высоких дозах, а также меры, направленные на ускорение выведения золота из организма (назначение ацетилцистеина или димеркапрола).

Лекарственное взаимодействие. Клинически значимое взаимодействие Тауредона с другими препаратами не установлено. Тем не менее, не рекомендуется применять препараты золота на фоне лечения другими базисными средствами (аминохинолины, пеницилламин, иммунодепрессанты, сульфасалазин). При одновременном применении Тауредона и других противоревматических средств следует учесть возможность усиления побочного действия.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Раствор для инъекций. 1 ампула: натрий ауротиомалат — 10 мг. Содержание золота составляет около 46%. 0.5-мл. ампулы (10). Пачки картонные. Раствор для инъекций. 1 ампула: натрий ауротиомалат — 20 мг. Содержание золота составляет около 46%. 0.5-мл. ампулы (10). Пачки картонные.
Раствор для инъекций. 1 ампула: натрий ауротиомалат — 50 мг. Содержание золота составляет около 46%. 0.5-мл. ампулы (10). Пачки картонные.