ЦЕФАКЛОР

ЦЕФАКЛОР (Cefaclor). Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик II поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; анаэробных бактерий: Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes. Устойчив к действию бета-лактамаз.

Фармакокинетика. Цефаклор хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Быстро распределяется в организме и достигает терапевтической концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. 85% от введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 ч.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефаклору микроорганизмами: заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония), инфекции мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей; средний отит, синусит, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндометрит, гонорея.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Внутрь взрослым назначают в разовой дозе 250-500 мг, кратность приема - 3 раза/сут. Детям назначают в суточной дозе 20 мг/кг; кратность - 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения - 7-10 дней. Максимальные дозы: для взрослых суточная доза - 4 г, для детей - 1.5 г.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефаклору и другим цефалоспоринам. Применение цефаклора при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, заболеваниях ЖКТ (колит, НЯК) в анамнезе. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. В период применения цефаклора необходимо контролировать протромбиновое время и время кровотечения. В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Цефаклор в форме капсул, суспензии для приема внутрь, сиропа, гранулята для приготовления раствора для приема внутрь включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Цефаклор, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Пробенецид замедляет выведение цефаклора за счет снижения канальцевой секреции последнего.