ЦЕФАМАБОЛ

Цефамабол.

ЦЕФАМАБОЛ (Cefamabol). Фирма-производитель: АБОЛмед. Международное название: Cefamandole. Коды АТХ: J01DA07.

Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением транспептидазы, что приводит к нарушению биосинтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
Препарат активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp. (при лечении возможно развитие резистентности), Proteus mirabilis, некоторые штаммы Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (в.т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После в/м введения препарата в дозе 500 мг или 1 г C_max достигается через 30-120 мин и составляет 13 мкг/мл и 25 мкг/мл соответственно. При в/в введении 1 г, 2 г и 3 г через 10 мин концентрация в плазме составляет 139 мкг/мл, 240 мкг/мл и 533 мкг/мл соответственно и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 6 ч. После в/м введения препарата в дозе 500 мг и 1 г содержание цефамандола в моче составляет 254 мкг/мл и 1.357 мг/мл, после в/в введения препарата в дозе 1 г и 2 г - 750 мкг/мл и 1.38 мг/мл соответственно. Терапевтические концентрации определяются в плевральной и суставных жидкостях, желчи, костях.
Выведение. Цефамандол выводится с мочой в неизмененном виде (65-85% выводится за 8 ч). T_1/2 после в/м введения составляет 60 мин, после в/в введения - 32 мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При почечной недостаточности выведение цефамандола замедляется.

Показания. Инфекции ЖКТ; гинекологические инфекции; сепсис; эндокардит; инфекции мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей; инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Режим дозирования. Препарат вводят в/м и в/в. Взрослым назначают по 0.5-1 г каждые 4-8 ч; при инфекциях мочевыводящих путей - по 500 мг каждые 8 ч; в тяжелых случаях - 1 г каждые 8 ч; при угрожающих жизни инфекциях - по 2 г каждые 4 ч.
Детям назначают 50-100 мг/кг массы тела/сут; интервал между введениями составляет 4-8 ч. В случае необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 150 мг/кг. Продолжительность лечения при инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком, должна составлять не менее 10 дней.
Для профилактики послеоперационных осложнений препарат вводят за 30-60 мин до операции: взрослым - 1-2 г; детям - 50-100 мг/кг с последующим применением тех же доз в течение 24-48 ч.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают в/в или в/м по 1 г каждые 12 ч. При в/м введении после завершения гемодиализа дополнительно вводят 1/2-1/3 дозы.
При нарушениях функции почек режим дозирования препарата устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. После назначения начальной дозы 1-2 г назначают поддерживающие дозы. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжить еще в течение 48-72 ч.
Правила приготовления и введения растворов. Для в/м применения 500 мг или 1 г порошка растворяют в 3 мл воды для инъекций или 3 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для в/в струйного введения Цефамабол растворяют из расчета 1 г препарата в 10 мл воды для инъекций или 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для в/в капельного введения препарат (приготовленный, как описано выше), растворяют в 10% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, персистирующий гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение клиренса креатинина и повышение азота мочевины (у пациентов с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, лихорадка; редко - бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок.
Местные реакции: болезненность и инфильтрат после в/м введения, тромбофлебит - после в/в введения.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, антибиотикам группы цефалоспоринов, пенициллинов и карбапенемов.

Беременность и лактация. Применение препарата при беременности и в период лактации (грудное вскармливание) показано лишь в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает возможное негативное влияние на плод и ребенка.

Особые указания. С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек, колите, снижении свертываемости крови, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Пожилым и ослабленным пациентам при нарушении функции почек дозу препарата следует снижать с учетом клиренса креатинина. При назначении Цефамабола возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.
Использование в педиатрии. С осторожностью следует назначать препарат новорожденным детям (в т.ч. недоношенным).

Передозировка. Симптомы: возможно развитие судорог (как и при применении других цефалоспоринов).
Лечение: при тяжелом состоянии пациента может быть полезным проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие. Цефамандол, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, тромболитические препараты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с диуретиками и потенциально нефротоксичными антибиотиками возрастает риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении Цефамабола и этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции. При одновременном применении Цефамабола и аминогликозидов отмечается синергизм действия.
Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении Цефамабола и пробенецида последний снижает канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс цефамандола.
Фармацевтическое взаимодействие. Раствор Цефамабол несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице.

Условия и сроки хранения. Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 2 года. Приготовленный раствор Цефамабола годен к применению в течение 24 ч при температуре не выше 25 °C и в течение 96 ч при хранении в холодильнике.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Порошок для инъекций. 1 флакон: цефамандола нафат — 500 мг, натрия карбонат (25.0-37.5 мг/фл). Флаконы (1, 5). Пачки картонные. Флаконы (50), коробки картонные.
Порошок для инъекций. 1 флакон: цефамандола нафат — 1 г, натрия карбонат (50.0-75.0 мг/фл). Флаконы (1, 5), пачки картонные. Флаконы (50), коробки картонные.