УРСОСАН

Урсосан.

УРСОСАН (URSOSAN). Фирма-производитель: Pro.Med.CS Praha. Международное название: Ursodeoxycholic Acid. Коды АТХ: A05AA02.

Фармакологическое действие. Гепатопротектор. Препарат, способствующий растворению холестериновых желчных камней. Урсодеоксихоловая кислота встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. Ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике, а также образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, урсодеоксихоловая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых камней и предупреждает образование новых кристаллов. Урсосан оказывает воздействие на иммунологические процессы: уменьшается экспрессия антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, снижается активность иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь Ig M) и уменьшается выраженность патологических реакций в печени. Кроме того, уменьшается образование цитотоксичных T-лимфоцитов.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь урсодеоксихоловая кислота всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. C_max в плазме достигается в пределах 30-60 мин после приема. Распределение При регулярном приеме препарата урсодеоксихоловая кислота становится основной желчной кислотой в плазме крови, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками - 96-99%. Терапевтический эффект препарата зависит в основном от концентрации урсодеоксихоловой кислоты в желчи, а не в плазме крови. Максимальная концентрация урсодеоксихоловой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе препарата 10-14 мг/кг. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодеоксихоловой кислоты в желчи не повышается. Урсодеоксихоловая кислота проникает через плацентарный барьер.
Выведение. Около 50-70% дозы выводится с желчью.

Показания. Холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами); хронический активный гепатит с холестатическим синдромом; острый гепатит; токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени; первичный билиарный цирроз; первичный склерозирующий холангит; муковисцидоз (кистозный фиброз печени); дискинезия желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Режим дозирования. Для растворения желчных камней и для лечения острых и хронических заболеваний печени Урсосан назначают в дозе 10-15 мг/кг/сут, непрерывно в течение длительного времени. Суточную дозу препарата принимают однократно вечером. Длительность приема препарата для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 мес до 3 лет. Если через 12 мес от начала применения препарата не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. При лечении хронических заболеваний печени длительность терапии может составлять от нескольких месяцев до 2 лет.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг 1 раз/сут, перед сном. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кальцинирование желчных камней.
Прочие: кожный зуд, аллергические реакции.

Противопоказания. Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей; повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуют применять негормональные средства контрацепции, или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с неспецифическим язвенным колитом, болезнью Крона и выраженными нарушениями функции почек. Применять препарат с целью растворения желчных камней следует только при наличии холестериновых (рентгенонегативных) камней с размерами не более 15-20 мм, при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырного и общего желчного протока. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. Лекарственные средства, увеличивающие содержание холестерина в желчи (например, эстрогены, клофибрат), не следует применять одновременно с урсодеоксихолевой кислотой. В настоящее время имеются клинические данные о возможности применения урсодеоксихоловой кислоты при гепатопатиях беременных.
Контроль лабораторных показателей. При длительном (более 1 мес) приеме препарата, следует периодически (1 раз/мес) проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес лечения.

Передозировка. В настоящее время о случаях передозировки препарата Урсосан не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид, могут снижать абсорбцию и эффективность урсодеоксихоловой кислоты (прием этих препаратов одновременно с Урсосаном нецелесоообразен). При одновременном применении с урсодеоксихоловой кислотой (у больных, перенесших трансплантацию органов) возможно увеличение абсорбции циклоспорина.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25 °C. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капс.: урсодеоксихоловая кислота 250 мг. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5). Пачки картонные.