АНТАКСОН

Антаксон.

Антаксон (Antaxone). Фирма-производитель: Zambon. Международное название: Naltrexone. Коды АТХ: V03AB30.

Фармакологическое действие. Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов, не обладающий свойствами агониста. Антаксон устраняет центральное и периферическое действие экзогенно введенных опиоидов посредством конкурентного связывания опиоидных рецепторов. Эта блокада может быть преодолена введением опиоидов в высоких дозах. Антаксон подавляет физическую зависимость от опиоидов и способствует поддержанию состояния, свободного от наркотических веществ, после детоксикации у пациентов с наркотической зависимостью. В результате клинических исследований установлено, что Антаксон в дозе 50 мг блокирует в течение 24 ч фармакологическое действие 25 мг героина, введенного в/в. При удваивании дозы Антаксона блокирующий эффект сохраняется 48 ч, а тройная доза увеличивает время блокады на 72 ч.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ, C_max налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1 ч. Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, V_d составляет 1350 л.
Метаболизм. 95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Выведение. Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; оставшаяся часть выводится в виде метаболитов, в т.ч. 38% - в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола. Средний T_1/2 налтрексона - 4 ч, 6-бета-налтрексола - 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.

Показания. В составе комплексной терапии героиновой наркомании (зависимости) с целью поддержания у пациента состояния, свободного от наркотического вещества (после проведения курса детоксикации); в составе комплексной терапии хронического алкоголизма (в т.ч. при поддерживающей терапии).

Режим дозирования. Лечение героиновой наркомании. Фаза введения в курс терапии Антаксоном. Лечение Антаксоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от применения наркотических веществ идентифицируется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение Антаксоном не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Рекомендуемая начальная разовая доза Антаксона составляет 20 мг, после приема которой в течение 1 ч следует наблюдать за состоянием пациента. При отсутствии признаков абстинентного синдрома пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание пациентом препарата.
Поддерживающая терапия Антаксоном. После того, как пациент прошел фазу введения в курс лечения Антаксоном, назначают препарат в дозе 50 мг каждые 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в). Можно использовать другие схемы лечения: 50 мг Антаксона назначают в первые 5 дней недели и 100 мг в субботу; либо 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня; либо 100 мг Антаксона назначают в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу. Минимальный курс лечения - 3 мес. Рекомендуется принимать Антаксон в течение не менее 6 мес.
Лечение алкоголизма. Препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения - 3 мес. Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Побочное действие. Понятие «иногда» употребляют в случае, когда побочные эффекты отмечаются у 1-10% пациентов. Понятие «редко» употребляют в случае, когда побочные эффекты отмечаются у 0.001-1% пациентов.
Со стороны ЦНС: иногда - возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - снижение аппетита, диарея, запор; редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение или нарушение мочеиспускания.
Со стороны половой системы: иногда - замедленная эякуляция.
Со стороны дыхательной системы: редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, кашель, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.
Дерматологические реакции: иногда - сыпь; редко - повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп.
Со стороны организма в целом: иногда - чувство озноба; редко - повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз. Все отмеченные симптомы встречались как до начала лечения, так и на фоне приема Антаксона, и их, по-видимому, нельзя однозначно считать проявлением побочного действия препарата. Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения. При применении Антаксона по показаниям в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, развития серьезных побочных эффектов не отмечалось.

Противопоказания. Одновременный прием анальгетиков группы морфина; положительный результат анализа мочи на наличие опиоидов; отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном; острый гепатит; печеночная недостаточность; повышенная чувствительность к налтрексону.

Беременность и лактация. Безопасность применения Антаксона при беременности и в период лактации не установлена.

Особые указания. Антаксон предназначен для лечения в стационаре. Медикаментозное лечение рекомендуется сопровождать курсом психотерапии. В период лечения пациент должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для информирования других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать короткодействующие опиоидные анальгетики в высоких дозах, что уменьшает риск угнетения дыхания и сосудистого коллапса. Антаксон может вызвать нежелательный эффект искусственной абстиненции в случае наличия опиоидов в крови. Антаксон не вызывает изменений толерантности, формирования физической и психической зависимости.
Контроль лабораторных показателей. При длительном лечении Антаксоном необходим ежемесячный лабораторный контроль функции печени.
Использование в педиатрии. Безопасность применения Антаксона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка. В настоящее время не имеется достаточных клинических данных о возможности передозировки. В результате одного специального исследования, во время которого больные принимали Антаксон в дозе 800 мг/сут в течение одной недели, признаков интоксикации не отмечено.
Лечение: проведение симптоматической терапии и наблюдение в условиях специализированного стационара.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с Антаксоном снижается эффективность препаратов, содержащих в своем составе опиоиды (противокашлевые средства, анальгетики).

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Специальные меры предосторожности при хранении не требуются. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капсула — налтрексона гидрохлорид 50 мг, лактоза, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е171), индиготин (Е132). 10-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.