МЕТАМИЗОЛ НАТРИЙ

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЙ (METAMIZOLE SODIUM).

Фармакологическое действие. Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика. После приема внутрь метамизол натрий быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения. Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Показания. Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Режим дозирования. Внутрь или ректально взрослым - по 250-500 мг 2-3 раза/сут; максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут. В/м или в/в медленно взрослым - 250-500 мг 2-3 раза/сут; максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

Побочное действие. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, отек Квинке; редко - анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении - лейкопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона. С осторожностью применяют при беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.

Особые указания. С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Лекарственное взаимодействие. Одновременное применение метамизола натрия с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия и повышают его токсичность. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Кофеин усиливает действие метамизола натрия.