НАЛОКСОН (Polfa)

Налоксон.

НАЛОКСОН (Naloxon). Фирма-производитель: Warsaw Pharmaceutical Work Polfa. Международное название: Naloxone. Коды АТХ: V03AB15.

Фармакологическое действие. Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков. Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект. На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина. Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью. При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 мин, при в/м и п/к введении - через несколько минут. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 ч после в/м или п/к введения.

Фармакокинетика. Метаболизм и выведение. Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T_1/2 составляет около 1 ч. Выводится почками.

Показания. Острое отравление опиоидными анальгетиками (морфин, промедол, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями; в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Режим дозирования. Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме. При отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 400 мкг в/в медленно (в течение 2-3 мин), в/м или п/к. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 3-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
Начальная доза для детей составляет 5-10 мкг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата. Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах - от 100 до 200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы - тошноту, рвоту, усиление потоотделения, дисциркуляторный криз.
Начальная доза Налоксона для детей составляет 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.
Для новорожденных начальная доза составляет 10 мкг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в дозе 100 мкг/кг массы тела в/м, п/к или в/в. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) Налоксона. С целью диагностики опиоидной зависимости в/в вводят 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

Побочное действие. Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.
Со стороны ЦНС: дрожь, судороги.
Прочие: усиление потоотделения. При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов. При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, отек легких.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. С осторожностью применяют Налоксон при беременности. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) возможно по абсолютным показаниям.

Особые указания. Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находится под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия. Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами. Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Передозировка. В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клофелина.

Условия и сроки хранения. Список А.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Раствор для инъекций. 1 мл: налоксона гидрохлорид — 400 мкг. 1-мл. ампулы (10). Пачки картонные.