ПЕНТАСА

Пентаса.

ПЕНТАСА (PENTASA). Фирма-производитель: Ferring. Международное название: Mesalazine. Коды АТХ: A07EC02.

Фармакологическое действие. Препарат для лечения болезни Крона и неспецифического язвенного колита с выраженным противовоспалительным действием на поврежденную слизистую оболочку кишечника. Точный механизм действия месалазина окончательно пока не установлен. Предполагается, что месалазин ингибирует синтез свободных радикалов и метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления, а также тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов.

Фармакокинетика. Всасывание. В зависимости от применяемой лекарственной формы Пентасы высвобождение месалазина происходит в прямой и сигмовидной кишке (суппозитории) или в тонкой и толстой кишке (таблетки). Особая форма выпуска таблеток обеспечивает медленное высвобождение месалазина. После приема внутрь 30-50% дозы месалазина абсорбируется, в основном, в тонкой кишке. Месалазин абсорбируется, в основном, в виде основного метаболита - ацетил-5-аминосалициловой кислоты (ацетил-5-АСК). Концентрации месалазина и ацетил-5-АСК в плазме низкие и устойчивые, отношение их составляет 1:2. Распределение. Приблизительно 80% ацетилированной формы месалазина связывается с белками плазмы. Незначительное количество месалазина проникает через плацентарный барьер. Данные о выделении месалазина с грудным молоком отсутствуют.
Метаболизм. В стенке кишечника месалазин подвергается ацетилированию в ацетил-5-АСК, являющуюся основным метаболитом месалазина.
Выведение. T_1/2 ацетил-5-АСК составляет 24 ч. 50% ацетилированного месалазина выводится почками, 40% - через кишечник.

Показания. Неспецифический язвенный колит (лечение и профилактика обострений); болезнь Крона (лечение и профилактика обострений).

Режим дозирования. Внутрь взрослым при лечении острой стадии заболевания назначают в суточной дозе 4 г в несколько приемов.
Детям старше 2 лет назначают в дозе 20-30 мг/кг массы тела в сутки, также в несколько приемов. Поддерживающая доза составляет 1.5 г/сут.
Суппозитории взрослым в острой стадии дистальных форм заболевания назначают по 1-2 г/сут в течение 2-4 недель. В качестве поддерживающей терапии назначают по 1 г/сут.
Детям старше 2 лет режим дозирования устанавливают индивидуально. В некоторых случаях рекомендуют одновременное применение таблеток и суппозиториев Пентасы. Таблетки следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суппозитории вводят в прямую кишку после акта дефекации.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: незначительные явления диспепсии, тошнота, диарея, частые позывы к дефекации (для суппозиториев); в единичных случаях - панкреатит, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в единичных случаях - легочные реакции.
Прочие: головная боль; в единичных случаях - частичная алопеция, миокардит, гломерулонефрит (обычно обратимые после отмены препарата).

Противопоказания. Болезни крови; выраженные нарушения функции печени; выраженные нарушения функции почек; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим салицилатам.

Беременность и лактация. При беременности и в период лактации препарат Пентаса следует принимать с осторожностью, в минимальных дозах и только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск для плода или младенца.
В экспериментальных исследованиях эмбриотоксическое и фетотоксическое действие месалазина и отрицательное влияние на фертильность были выявлены только при применении в экстремально высоких дозах. Тератогенное действие месалазина не обнаружено.

Особые указания. В период применения препарата следует периодически контролировать функцию почек. В некоторых случаях может потребоваться уменьшение дозы препарата. В случае, если пациент по различным причинам пропустил прием препарата, пропущенную дозу следует принять в любое время, или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.
Результаты экспериментальных исследований. В исследованиях на лабораторных животных нефротоксичность месалазина была выявлена только при применении в экстремально высоких дозах.

Передозировка. В настоящее время о случаях передозировки препарата Пентаса не сообщалось. Лечение: показана симптоматическая терапия и госпитализация.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Пентаса вызывает усиление действия антикоагулянтов, усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина и урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, диуретическое действие спиронолактона и фуросемида.
Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении месалазин замедляет абсорбцию цианокобаламина, в связи с чем уменьшает его эффективность при приеме внутрь.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки ретард, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. 1 таб.: месалазин (5-АСК) 500 мг повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, микрокристаллическая целлюлоза. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 100 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
Суппозитории. 1 супп.: месалазин (5-АСК) 1 г повидон, макрогол 600, магния стеарат, тальк. 1 шт. - упаковки ячейковые контурные (28) в комплекте с напальчником - пачки картонные.