ПИРИДОСТИГМИН БРОМИД

ПИРИДОСТИГМИН БРОМИД (PYRIDOSTIGMINE BROMIDE).

Фармакологическое действие. Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает тонус и перистальтику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию.

Фармакокинетика. После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. В отличие от неостигмина и физостигмина, не гидролизуется холинэстеразой. Выводится с мочой.

Показания. Myasthenia gravis и миастенический синдром, послеоперационная атония кишечника, атонические запоры, нарушения опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов. Устранение эффекта недеполяризующих курареподобных средств.

Режим дозирования. При приеме внутрь - по 60-180 мг 2-4 раза/сут, при необходимости дозы увеличивают. Парентерально (п/к, в/м или в/в) вводят по 5 мг до 5 раз/сут. С целью прекращения миорелаксации - в/в медленно в дозе 5 мг (иногда в комбинации с атропином в дозе 500 мкг). В некоторых случаях эти дозы распределяют на 2 введения.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка, усиление слюноотделения.
Со стороны ЦНС: подергивания мышц, мышечная вялость, миоз.
Со стороны дыхательной системы: увеличение тонуса и секреции бронхов.
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания. Механическая обструкция кишечника или мочевыводящих путей, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к пиридостигмину бромиду. Применение при беременности и в период лактации возможно только по строгим показаниям.

Особые указания. У пациентов с язвенной болезнью желудка, гиперфункцией щитовидной железы, сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации и при инфаркте миокарда пиридостигмин бромид применяют только после тщательного сопоставления риска развития побочного действия и ожидаемого благоприятного эффекта. Особую осторожность следует проявлять при применении у больных с брадикардией, сахарным диабетом, заболеваниями почек, паркинсонизмом, перенесенными заболеваниями печени, а также после операций на ЖКТ. Рекомендуется выбирать время приема пиридостигмина бромида таким образом, чтобы его максимальный эффект совпадал с циклом физической активности пациента. Следует помнить, что отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При применении пиридостигмина бромида следует избегать вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций. Пиридостигмина бромид в форме таблеток, драже и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Пиридостигмина бромид является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и усиливает действие деполяризующих миорелаксантов. М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают действие пиридостигмина бромида. Атропин способен нейтрализовать м-холинергическое действие пиридостигмина (но не его влияние на скелетные мышцы). Пиридостигмина бромид может усиливать действие производных морфина и барбитуратов.