ТРОПИСЕТРОН

ТРОПИСЕТРОН (Tropisetron). Фармакологическое действие. Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT₃-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT₃-рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT₃-рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка). Продолжительность действия - около 24 ч.

Показания. Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Режим дозирования. Для профилактики тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии трописетрон применяют курсами по 6 дней: в 1-й день вводят в/в 5 мг (незадолго до начала химиотерапии), в последующие 5 дней - внутрь по 5 мг утром непосредственно после пробуждения (по крайней мере за 1 ч до завтрака). Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде - в/в в дозе 2 мг.

Побочное действие. Возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к трописетрону, беременность.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, особенно при тяжелой форме, устойчивой к лекарственной терапии. При необходимости применения трописетрона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Комбинированное применение с лекарственными препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) приводит к уменьшению концентрации трописетрона в крови.