ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО

Декапептил депо.

Декапептил депо (Decapeptyl Depot). Фирма-производитель: Ferring. Международное название: Triptorelin. Коды АТХ: L02AE04.

Фармакологическое действие. Трипторелин является синтетическим аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона). После первой инъекции препарата Декапептил депо наблюдается однократное кратковременное увеличение содержания гонадотропинов, что приводит к повышению концентрации половых гормонов в крови. Однако, уже к 14 дню со дня введения препарата наступает полная блокада гонадотропной функции гипофиза, что сопровождается подавлением секреции ЛГ и ФСГ. Это приводит к снижению содержания в крови половых гормонов до посткастрационного уровня. Особая форма препарата Декапептил депо обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, что способствует поддержанию терапевтической концентрации трипторелина в крови (200-500 нг/мл) после однократного введения препарата в течение 30 дней.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение: Через 60 мин после п/к введения регистрируется C_max трипторелина в крови, благодаря высвобождению активного вещества с поверхности микрокапсул. После этого на протяжении 1 сут концентрация снижается в биэкспоненциальном порядке. На 4-й день концентрация повышается, достигая второй пиковой величины, после чего на протяжении 44 сут понижается в биэкспоненциальном порядке. При 6-месячном курсе лечения препаратом Декапептил депо с интервалом введения в 28 дней не наблюдается накопления трипторелина в организме. После в/м введения уровень трипторелина в крови перед следующим введением (через 28 дней) составлял 85 пг/мл, после п/к введения - 100 пг/мл. У мужчин после в/м введения системная биодоступность трипторелина, выделяемого из внутримышечного депо, составляет 38.3% в течение первых 13 сут. Дальнейшее выделение осуществляется в линейном порядке в среднем по 0.92% дозы в сут. Биодоступность после п/к инъекции составляет 69% от величины, регистрируемой после в/м введения. У женщин в течение первых 13 дней после введения освобождается около 25.5% введенной дозы. Дальнейшее выделение осуществляется в линейном порядке в среднем по 0.73% от введенной дозы ежедневно. После начального пика концентрация трипторелина в крови достигает плато - около 300 пг/мл, которое сохраняется в течение более 30 дней. Фаза распределения трипторелина составляет 3-4 ч. V_d - 104.1 л.
Метаболизм и выведение. Исследования на здоровых добровольцах и пациентах с раком предстательной железы показали, что после п/к введения 100 мкг трипторелина T_1/2 составляет 7.6 ч. Плазменный клиренс - 161.7 мл/мин. Клиренс трипторелина двухфазный (быстрый и медленный компоненты). Было показано, что период полураспада трипторелина (18.7 мин) достоверно более длительный и клиренс в 3 раза медленнее, чем у природного ГнРГ, благодаря более низкой скорости метаболизма. Менее 4% трипторелина выделяется с мочой.

Показания. Эндометриоз; миома матки; программа экстракорпорального оплодотворения; рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию.

Режим дозирования. Декапептил депо назначают в виде в/м или п/к инъекций, по 1 инъекции (3.75 мг трипторелина) каждые 28 дней. Курс лечения для женщин не должен превышать 6 мес. При использовании в программе экстракорпорального оплодотворения на цикл стимуляции достаточно 1 в/м инъекции препарата Декапептил депо.

Побочное действие. Побочные эффекты, связанные с фармакологическим действием препарата: снижение либидо, быстрая смена настроения, депрессии, приливы жара, незначительная деминерализация костей, не сопровождающаяся повышением их ломкости.
Местные реакции: в месте введения препарата возможно появление гиперемии и зуда. Побочные явления обычно выражены незначительно и исчезают в течение 6-9 мес после окончания курса лечения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Для женщин: беременность; лактация (грудное вскармливание).
Для мужчин: гормонально независимый рак предстательной железы.

Беременность и лактация. Декапептил депо противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях не было выявлено мутагенного действия трипторелина.

Особые указания. В течение всего курса лечения препаратом Декапептил депо следует применять негормональные контрацептивы вплоть до появления менструации. Следует учитывать, что у мужчин после хирургической кастрации Декапептил депо не вызывает дальнейшего снижения уровня тестостерона.
Результаты экспериментальных исследований: В исследованиях на лабораторных животных было установлено, что токсичность трипторелина очень низкая.

Передозировка. В настоящее время о случаях передозировки препарата Декапептил депо не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие. Лекарственное взаимодействие препарата Декапептил депо не описано.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить и транспортировать при температуре от 2°С до 8°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек: Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Микрокапсулы для приготовления суспензии для инъекций. 1 шприц: трипторелин 3.75 мг. Оболочка микрокапсул - бионеактивный полимер поли (ДЛ-лактид-когликолид). Шприц с суспензирующим агентом содержит: полисорбат 80, декстран 70, натрия хлорид, фосфатный буфер, воду для инъекций. Шприцы (1) в комплекте с суспензирующим веществом (шприцы одноразовые) 1 мл, соединительными элементами и иглами для инъекций. Пачки картонные.