ДИНОПРОСТОН

Динопростон (Dinoprostone). Фармакологическое действие. Аналог простагландина Е₂ (PGЕ₂). Оказывает стимулирующее влияние на миометрий. Ускоряет созревание шейки матки. В настоящее время окончательно не установлено является ли действие динопростона результатом его прямого влияния на миометрий. Динопростон также обладает способностью оказывать стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру ЖКТ. В повышенных дозах динопростон может вызывать снижение АД, что, по-видимому, является следствием его влияния на гладкую мускулатуру сосудов, а также вызывать повышение температуры тела. Однако в терапевтических дозах эти эффекты не наблюдались.

Фармакокинетика. Результаты измерения концентраций в плазме крови метаболита 13,14-дигидро-15-кето-PGЕ₂ показали, что PGЕ₂быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 50-75 мин. Средние значения максимальной концентрации в плазме после эндоцервикального введения динопростона составляли 433±51 пкг/мл, а в контрольной группе - 137±24 пкг/мл. PGЕ₂ интенсивно метаболизируется в легких с образованием метаболитов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму в печени и почках. Выводится главным образом почками в виде метаболитов.

Показания. Для приема внутрь: стимуляция родов при доношенной беременности. Для интравагинального, эндоцервикального, парентерального введения: преиндукционная подготовка (созревание шейки матки). Для парентерального применения: индукция изгнания плода в случае его внутриутробной гибели, медикаментозный аборт, несостоявшийся аборт, пузырный занос.

Режим дозирования. Для приема внутрь разовая доза составляет 500 мкг. Частота применения определяется индивидуально. Интравагинально вводят в задний свод влагалища в дозе 1 мг, а при необходимости через 6 ч в дозе 1-2 мг. Эндоцервикально вводят в цервикальный канал сразу ниже уровня внутреннего зева, в дозе 500 мкг. Для в/в введения доза и скорость инфузии зависят от конкретной клинической ситуации и реакции пациентки на проводимую терапию.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея.
Со стороны репродуктивной системы: возможны гиперактивность матки, гипертонус матки.

Противопоказания. Для индукции родов: кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке в анамнезе, высокая степень несоответствия таза и головки, трудные и/или травматичные роды в анамнезе, 6 и более доношенных беременностей в анамнезе, предшествующий дистресс плода, пельвиоперитонит в анамнезе, немакушечное предлежание, инфекции нижних отделов половых путей, кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии в период беременности, вскрывшийся плодный пузырь. С целью медикаментозного аборта: нелеченые инфекции органов малого таза; цервицит и/или инфекционно-воспалительные заболевания влагалища (противопоказано экстраамниотическое введение). При применении для стимуляции родов и индукционной подготовки динопростон может вызвать изменения ЧСС плода во время родов, дистресс плода, снижение статуса новорожденного (оценка по шкале Апгар менее 7).

Особые указания. Применяют только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем. С осторожностью применяют у пациенток с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, глаукомой. Динопростон в форме раствора для инъекций и геля для эндоцервикального введения включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении c окситоцином динопростон потенцирует его действие на матку.