ДИОВАН

Диован 80.

Диован (Diovan). Фирма-производитель: Novartis Pharma. Международное название: Valsartan. Коды АТХ: C09CA03.

Фармакологическое действие. Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное действие на AT₁-подтип рецепторов, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II. Не ингибирует АПФ, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови. После приема препарата внутрь в однократной дозе у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимум достигается в пределах 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. После повторного приема препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель, этот эффект поддерживается в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема Диована не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими проявлениями.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, хотя степень всасывания весьма вариабельна. Средняя биодоступность Диована составляет 23%. Кинетика валсартана характеризуется мультиэкспоненциальным снижением (T_1/2 альфа-фазы - менее 1 ч, T_1/2 бета-фазы - около 9 ч). В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата не наблюдается изменений кинетики валсартана. При назначении Диована с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, одинаковые. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому Диован можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Распределение. Валсартан имеет высокое связывание с белками сыворотки (94-97%), главным образом с сывороточным альбумином. V_d в равновесном состоянии низкий (около 17 л).
Выведение. Плазменный клиренс относительно медленный (около 2 л/ч) по сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч). С калом выводится 70% всосавшейся дозы валсартана и 30% - с мочой, главным образом в неизмененном виде.

Показания. Лечение артериальной гипертензии.

Режим дозирования. Диован назначают в дозе 80 мг 1 раз/сут ежедневно, до или во время приема пищи, вне зависимости от возраста, расы и пола. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта доза препарата может быть увеличена до 160 мг/сут, или дополнительно назначены диуретические средства.
Больным с нарушением функции почек (КК более 10 мл/мин) или больным с печеночной недостаточностью изменений дозы Диована не требуется, если только печеночная недостаточность не обусловлена или не сопровождается холестазом.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль (9.8%), головокружение (3.6%), астения (менее 1%), бессонница (менее 1%).
Со стороны пищеварительной системы: диарея (2.1%), боли в животе (1.6%), тошнота (1.5%); в отдельных случаях - изменения функциональных печеночных проб.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (2.5%), кашель (2.3%), ринит (2%), синусит (1.9%).
Со стороны системы кроветворения: нейтропения (1.9%), снижение уровня гемоглобина и гематокрита (соответственно 0.8% и 0.4%).
Прочие: повышение уровня калия в сыворотке крови (4.4%), вирусные инфекции (3.1%), общая слабость (2.1%), боль в спине (1.6%), фарингит (1.2%), артралгии (1%), отеки (менее 1%), сыпь (менее 1%), снижение либидо (менее 1%), повышение уровня креатинина в сыворотке крови (0.8%). В плацебо-контролируемых исследованиях, проведенных у 2316 пациентов, общая частота побочных явлений, связанных с применением Диована, была сравнимой с частотой побочных явлений, наблюдавшихся при использовании плацебо. Выше приведены все нежелательные явления, наблюдавшиеся у больных, получавших Диован, независимо от причинной связи с приемом препарата. Постмаркетинговые исследования свидетельствуют об очень редких случаях ангионевротического отека, сыпи, зуда и других реакций повышенной чувствительности (аллергических реакций, включая сывороточную болезнь и васкулит).

Противопоказания. Беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Диован противопоказан при беременности. В случае наступления беременности в период лечения Диованом, препарат следует незамедлительно отменить. При необходимости применения Диована в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованиях валсартана отмечены признаки фетотоксичности.

Особые указания. С осторожностью назначают Диован пациентам с обструкцией желчных путей (опасность снижения выведения валсартана); пациентам, одновременно принимающим калийсберегающие диуретики, препараты калия или соли, содержащие калий (опасность гиперкалиемии); при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин). У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Диованом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия. До начала лечения Диованом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например путем уменьшения дозы диуретика. В случае назначения Диована пациентам с реноваскулярной гипертензией следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. При развитии клинически выраженной артериальной гипотензии пациента следует уложить и при необходимости провести в/в инфузию изотонического раствора натрия хлорида.
В экспериментальных исследованиях данных, указывающих на мутагенность, кластогенность или канцерогенность препарата не получено.
Использование в педиатрии. У детей безопасность и эффективность Диована пока не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. С осторожностью назначают Диован пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (например, вождение автомашины или управление механизмами).

Передозировка. Сведений о передозировке Диована не имеется. Можно ожидать развития выраженной артериальной гипотензии.
Лечение: вызвать рвоту (если препарат был принят недавно), при артериальной гипотензии в/в вводят изотонический раствор натрия хлорида. Выведение валсартана при помощи диализа маловероятно из-за высокого связывания с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие. В проведенных исследованиях клинически значимых взаимодействий Диована с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом не выявлено.
Фармацевтическое взаимодействие. Фармацевтическая несовместимость Диована неизвестна.

Условия и сроки хранения. Препарат следует предохранять от воздействия влаги и высоких температур. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капсула: валсартан 80 мг, 160 мг; микрокристаллическая целлюлоза, поливидон, лаурил сульфат натрия, кросповидон, магния стеарат. 14-шт. упаковки ячейковые контурные (1, 2). Пачки картонные.