ЭНАП

Энап 10 мг.

ЭНАП (ENAP). Фирма-производитель: Krka. Международное название: Enalapril. Коды АТХ: C09AA02.

Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Энап постепенно снижает АД, не вызывая увеличения ЧСС и минутного объема. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Энап снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику и препятствует развитию диабетической нефропатии. Энап не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а также на половую функцию. Максимальный эффект препарат отмечается через 6-8 ч. Эффект сохраняется в течение 24 ч. Общий терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика. Всасывание и метаболизм. После приема внутрь около 60% дозы абсорбируется из ЖКТ. В организме эналаприл подвергается гидролизу, в результате образуется эналаприлат, обладающий выраженной фармакологической активностью. C_max эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.
Распределение. C_ss достигается через 4 дня.
Выведение. Через 4 дня после начала приема препарата продолжительность периода полураспада эналаприлата стабилизируется и составляет 11 ч. Выводится почками.

Показания. Первичная артериальная гипертензия; вторичная артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного. Суточная доза составляет в среднем 10-20 мг. В исключительных случаях дозу повышают до 40 мг/сут (в 1 или 2 приема). Максимальная суточная доза Энапа составляет 80 мг.
При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут. Поддерживающая суточная доза составляет от 10 мг до 40 мг в 1 или 2 приема. Начальная доза для больных, которые получали диуретики до начала лечения Энапом, составляет 2.5 мг 1 раз/сут.
Для лечения тяжелой артериальной гипертензии в условиях стационара применяют в/в введение Энапа в дозе 1.25 мг. Продолжительность введения - 5 мин; кратность - каждые 6 ч. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин разовая доза составляет 625 мкг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 2.5 мг в 1 раз/сут. Средняя поддерживающая доза составляет 2.5-10 мг/сут в 1 прием. Максимальная суточная доза - 40 мг в 2 приема. Для подбора поддерживающей дозы требуется 2-4 недели. При диабетической нефропатии больным с нормальным уровнем АД назначают 5 мг/сут, больным с артериальной гипертензией - 15 мг/сут.
При бессимптомной дисфункции левого желудочка назначают в начальной дозе по 2.5 мг 2 раза/сут. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сут.
При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек при КК более 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг/сут, при КК менее 30 мл/мин - 2.5 мг/сут, и ее следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения диализа препарат назначают в дозе 2.5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня АД.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, чувство усталости, слабость; редко - обморок.
Со стороны дыхательной системы: часто - сухой кашель (обычно прекращается через несколько недель после отмены препарата), изменение голоса.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, изменение вкусовых ощущений, диарея, повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные спазмы.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях (особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек или принимающих диуретики) - обратимое нарушение функции почек, которое сопровождается увеличением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, протеинурия. После отмены Энапа эти показатели нормализуются.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: в научной литературе появлялись сообщения о волчаночноподобном синдроме (повышенная температура тела, артралгия, миалгия, серозит, васкулит, лейкоцитоз, эозинофилия).

Противопоказания. Ангионевротический отек в анамнезе; порфирия; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к эналаприлу или другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация. Энап противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания. Следует иметь в виду, что развитие артериальной гипотензии возможно (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленного лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, или находящихся на гемодиализе. С осторожностью, также из-за риска развития артериальной гипотензии, назначают препарат пациентам с ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, при стенозе устья аорты с нарушениями гемодинамики или других препятствиях оттоку крови из левого желудочка. В случае развития артериальной гипотензии больному следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать врача. Артериальная гипотензия с тяжелыми последствиями наблюдается редко и имеет преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к продолжению лечения. Как только давление стабилизируется, можно продолжить терапию препаратом в обычных рекомендуемых дозах. Лечение реноваскулярной гипертензии должен проводить опытный специалист. Если пациент с артериальной гипертензией получал лечение диуретиками, то их, по возможности, следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Энапом. В противном случае существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии. Если отмена диуретиков невозможна, то Энап следует применять в уменьшенных дозах. При хронической сердечной недостаточности дозу диуретиков необходимо уменьшить. Следует избегать назначения препарата пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Перед началом лечения и период лечения следует проводить мониторинг функции почек. Следует учитывать, что больным с сахарным диабетом с нормоальбуминурией Энап назначают только после определения функционального почечного резерва, при микро- и макроальбуминурии - без предварительного определения. В период лечения Энапом возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости консультации врача при появлении мышечной слабости и аритмии. Пациентам, получающим Энап, не следует употреблять алкоголь из-за риска развития артериальной гипотензии. В случае развития побочных эффектов или отека Квинке Энап следует отменить и назначить соответствующее лечение. Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез. Следует иметь в виду, что при лечении Энапом у пациентов, которым показано проведение диализа, возможно развитие аллергических реакций из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови. В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду у пациентов, получающих Энап, возможно развитие реакции повышенной чувствительности.
Использование в педиатрии. Не следует назначать препарат детям, т.к. эффективность и безопасность его применения в педиатрии не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В отдельных случаях, преимущественно в начале лечения Энап может вызвать чрезмерное снижение АД и головокружение, оказывая, таким образом, преходящее косвенное действие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: следует придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. Показано промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Энапа и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении Энапа с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта Энапа и повышение риска нарушения функции почек. При одновременном применении Энапа с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении Энапа с препаратами наперстянки клинически значимых взаимодействий не отмечено. Энап уменьшает действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении Энапа и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (при применении данной комбинации показан контроль концентрации лития в плазме крови). При одновременном применении Энапа и циметидина удлиняется период полувыведения эналаприла.

Условия и сроки хранения. Таблетки следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таб.: эналаприла малеат 2.5 мг; лактоза; гидроксипропилметилцеллюлоза; кукурузный крахмал; натрия гидроген карбонат; тальк; магния стеарат. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.
Таблетки. 1 таб.: эналаприла малеат 5 мг. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.
Таблетки. 1 таб.: эналаприла малеат 10 мг; лактоза; кукурузный крахмал; натрия гидроген карбонат; тальк; магния стеарат; железа оксид (красящее вещество Е172). 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.
Таблетки. 1 таб.: эналаприла малеат 20 мг; лактоза; кукурузный крахмал; натрия гидроген карбонат; тальк; магния стеарат; железа оксид (красящее вещество Е172). 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.
Раствор для инъекций. 1 мл: эналаприл (в форме эналаприлата) 1.25 мг. 5 мл - ампулы (5). Упаковки ячейковые контурные (1). Коробки картонные.