ЭТАМБУТОЛ (активное вещество)

ЭТАМБУТОЛ (ETHAMBUTOL).

Фармакологическое действие. Противотуберкулезное средство II ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия точно не установлен. По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК. Активен только в отношении интенсивно делящихся бактерий. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к этамбутолу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80%, остальная часть дозы выводится с калом в неизмененном виде. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. При однократной дозе 25 мг/кг максимальная концентрация этамбутола в плазме крови достигается через 4 ч и составляет 5 мкг/мл, через 24 ч концентрация составляет менее 1 мкг/мл. Этамбутол распределяется в большинстве тканей, включая легкие, почки, эритроциты. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных мозговых оболочках. Этамбутол частично метаболизируется в печени до неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных, которые выводятся с мочой. Период полувыведения составляет 3-4 ч. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде, 8-15% - в виде неактивных метаболитов.

Показания. Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии). МАС-инфекция.

Режим дозирования. Принимают внутрь в дозе 15-25 мг/кг 1 раз/сут, или по 50 мг/кг 2 раза в неделю, или по 25-30 мг/кг 3 раза в неделю.
Максимальные дозы: для взрослых суточная доза - 2.5 мг.

Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, депрессия, периферический неврит, ретробульбарный неврит, нарушения цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), уменьшение центральных и периферических полей зрения, возникновение скотом.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания. Неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, возраст до 13 лет, беременность, повышенная чувствительность к этамбутолу, нарушение функции почек. Этамбутол проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола. Поэтому этамбутол противопоказан к применению при беременности.

Особые указания. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Этамбутол применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В сочетании с изониазидом и рифампицином обладает высокой эффективностью при лечении туберкулеза. При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек. Этамбутол в форме таблеток, драже, свечей включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с нейротоксическими средствами возможно усиление нейротоксического действия этамбутола.