ЭТОСУКСИМИД

ЭТОСУКСИМИД (ETHOSUXIMIDE).

Фармакологическое действие. Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа. Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.

Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей - 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. Период полувыведения у взрослых - 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида - в неизмененном виде.

Показания. Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.

Режим дозирования. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут. Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1.5 г/сут; детям до 6 лет - 1 г/сут.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.
Аллергические реакции: эозинофилия; редко - зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона или синдром, сходный с системной красной волчанкой (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к этосуксимиду. Этосуксимид проникает в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано. В случае необходимости применения этосуксимида при беременности и в период лактации следует использовать минимальные дозы, при этом необходимо соотнести предполагаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания. Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при заболеваниях крови, перемежающейся порфирии. При повышенной чувствительности к другим противосудорожным средствам группы сукцинимидов возможно развитие реакций повышенной чувствительности и к этосуксимиду. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Этосуксимид в форме капсул включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с карбамазепином уменьшается терапевтическое действие этосуксимида. При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно как увеличение, так и снижение концентраций этосуксимида в плазме крови вследствие изменений метаболизма. Следует иметь в виду, что при одновременном применении производных сукцинимида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление депрессивного действия на ЦНС; с галоперидолом - возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.