ЭУФИЛОНГ

Эуфилонг.

ЭУФИЛОНГ (EUPHYLONG). Фирма-производитель: Byk Gulden. Международное название: Theophylline. Коды АТХ: R03DA04.

Фармакологическое действие. Бронхолитический препарат, ингибитор фосфодиэстеразы. Механизм действия обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы и, как следствие, увеличением накопления в тканях цАМФ. Улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс. Уменьшает легочное сосудистое сопротивление. Оказывает положительное инотропное и умеренное диуретическое действие. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии, стимулирует ЦНС и дыхательный центр, усиливает выделение адреналина надпочечниками. Кроме того, препарат, по-видимому, блокирует аденозиновые рецепторы и препятствует поступлению в клетки ионов кальция. Благодаря специальной лекарственной форме с замедленным высвобождением теофиллина обеспечивается пролонгированное действие препарата.

Фармакокинетика. Всасывание. Высвобождение теофиллина из лекарственной формы Эуфилонга происходит таким образом, что после приема препарата 1 раз/сут вечером концентрация активного вещества поддерживается в терапевтических границах (8-20 мг/л) в течение почти всех суток с плавным максимумом в ночные и ранние утренние часы, когда имеется наибольшая вероятность возникновения приступов удушья. Относительная биодоступность препарата составляет 93%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 60%. Теофиллин проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение. 90% дозы метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества. T_1/2 составляет у некурящих взрослых 5-10 ч. T_1/2 теофиллина в зависимости от возраста может составлять от 5 до 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Курение значительно влияет на метаболизм и выведение теофиллина. У лиц, выкуривающих 1-2 пачки сигарет в день, T_1/2 укорачивается и составляет в среднем 4-5 ч. T_1/2 у детей старше 6 мес - от 2.5 до 5 ч. У новорожденных T_1/2 существенно удлиняется. Выведение теофиллина удлиняется у больных со значительной дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях, высокой температуре. Употребление алкоголя и кофеиносодержащих продуктов также влияет на метаболизм теофиллина.

Показания. Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких; нарушения со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ); легочное сердце.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма. В приведенных ниже дозах расчет дается на идеальную массу тела.
Для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза составляет 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу постепенно увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до достижения поддерживающей дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 750 мг/сут (2 капсулы по 375 мг) в 1 прием вечером.
Для курящих пациентов или лиц с повышенным метаболизмом теофиллина начальная доза составляет 375 мг, а поддерживающая доза может быть увеличена до 3 капсул по 375 мг в сутки в 2 приема, при этом 2/3 дозы принимают вечером, а 1/3 - утром. 
Для лиц с пониженным клиренсом теофиллина начальная доза Эуфилонга составляет 250 мг, а достижение поддерживающей дозы осуществляется дополнительным назначением по 250 мг через 2 дня. Поддерживающая доза составляет в среднем 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг - 250 мг/сут.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают Эуфилонг в капсулах по 250 мг.
Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) составляет 500 мг, кратность назначения - 2 раза/сут; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) - 750 мг, кратность назначения - 3 раза/сут.
Детям и подросткам в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) суточная доза составляет 2-3 капсулы по 375 мг, кратность - 2-3 раза/сут. Препарат следует принимать, запивая большим количеством воды.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: беспокойство, нарушения сна, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма.

Противопоказания. Острая фаза инфаркта миокарда; выраженная артериальная гипертензия; тахиаритмии; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; гипертиреоз; эпилепсия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; тяжелые нарушения функции печени; детский возраст до 6 лет; повышенная чувствительность к препарату. Эуфилонг в капсулах по 375 мг не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Беременность и лактация. Применение Эуфилонга при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания. Назначение Эуфилонга пациентам с хронической сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, пневмонией или вирусной инфекцией, а также пожилым пациентам требует соблюдения осторожности и снижения доз препарата; повышение доз осуществляют только в случае крайней необходимости, предпочтительно под контролем концентрации теофиллина в плазме крови.

Передозировка. Симптомы: продолжительная рвота, возбуждение; возможно возникновение судорог и аритмий (при концентрации теофиллина в плазме крови, превышающей 20 мг/л). Если концентрация теофиллина в плазме превысит 40 мг/л, то возможно развитие комы.
Лечение: активированный уголь, контроль показателей гемодинамики и, при необходимости, их коррекция, дача кислорода, проведение ИВЛ. При судорожном синдроме показано в/в или в/м введение диазепама (не следует назначать барбитураты). Если концентрация теофиллина в плазме превышает 50 мг/л и есть предпосылки для замедленного выведения теофиллина, необходимо проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие. При совместном применении эфедрин, бета₂-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие Эуфилонга. При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности Эуфилонга (что может потребовать увеличения применяемых доз препарата). При одновременном применении Эуфилонга с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами клиренс теофиллина снижается (что может потребовать снижения дозы Эуфилонга). При одновременном применении с эноксацином и другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови (дозу Эуфилонга уменьшают до 1/4 от средней терапевтической). При совместном применении Эуфилонг подавляет терапевтические эффекты лития карбоната и бета-адреноблокаторов. Одновременное применение бета-адреноблокаторов с Эуфилонгом уменьшает бронходилатирующее действие теофиллина и может вызвать бронхоспазм.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы ретард. 1 капс.: теофиллин безводный 250 мг; 375 мг. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5). Пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10). Пачки картонные.