КЕТОТИФЕН (активное вещество)

КЕТОТИФЕН (KETOTIFEN).

Фармакологическое действие. Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы.

Фармакокинетика. После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%. Выводится двухфазно. Ранний период полувыведения составляет 3-5 ч, окончательное значение - 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде.

Показания. Профилактика приступов бронхиальной астмы (особенно аллергической природы), астматических осложнений при сенной лихорадке, аллергических дерматозов.

Режим дозирования. Принимают внутрь. Взрослым - по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.
Максимальная доза для взрослых - 4 мг/сут. Детям в возрасте 2-3 лет - по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет - по 500 мкг 2 раза/сут.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко - диспептические явления, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: возможно увеличение массы тела.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к кетотифену. При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев. Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать по крайней мере в течение 2 недель после начала применения кетотифена. При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Кетотифен в форме таблеток, капсул и сиропа включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола. При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.