ХОЛЕТАР

Холетар.

ХОЛЕТАР (Holetar). Фирма-производитель: Krka. Международное название: Lovastatin. Коды АТХ: C10AA02.

Фармакологическое действие. Гиполипидемический препарат. Ингибитор эндогенного синтеза холестерина. Активный метаболит ловастатина (бета-гидрокси кислота) конкурентно ингибирует ГМГ-КоА редуктазу - фермент, являющийся катализатором превращения ГМГ в мевалонат, что является первым этапом в биосинтезе холестерина. Холетар снижает концентрацию холестерина, связанного с ЛПНП и ЛПОНП, общего холестерина. Он также уменьшает концентрацию триглицеридов в плазме и умеренно повышает концентрацию холестерина, связанного с ЛПВП. Терапевтический эффект препарата наблюдается через несколько недель лечения, максимальный терапевтический эффект наступает в течение 4-6 недель.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм. В организме гидролизуется до терапевтически активной формы бета-гидрокси кислоты.

Показания. Снижение повышенного уровня общего холестерина и холестерина, связанного с ЛПНП, у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa) при неэффективности диеты и других нефармакологических мероприятий; снижение повышенного уровня холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией в сочетании с гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является преобладающей (тип IIb).

Режим дозирования. Начальная доза препарата для лиц с умеренной гиперхолестеринемией составляет 20 мг 1 раз/сут. Для пациентов с гиперхолестеринемией тяжелой степени (общий холестерин>7.8 ммоль/л) начальная доза составляет 40 мг. При необходимости дозу препарата через 4 недели лечения можно увеличить. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. Для пациентов, одновременно получающих иммунодепрессанты, начальная доза должна составлять 10 мг; суточная доза не должна превышать 40 мг. Препарат следует принимать 1 раз/сут вечером одновременно с приемом пищи или разделить суточную дозу на 2 приема (во время завтрака и ужина).

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: чувство напряжения и боли в области живота, тошнота, диарея, запор, анорексия; редко - сухость во рту. Возможно транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина в плазме крови.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, миалгия, рабдомиолиз, увеличение уровня КФК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, затуманенное зрение; редко - чувство усталости, бессонница, нарушения сна, гиперестезии, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (особенно при развитии рабдомиолиза).
Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром повышенной чувствительности.

Противопоказания. Заболевания печени в фазе обострения; устойчивое повышение активности трансаминаз в плазме крови; беременность; лактация; повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Беременность и лактация. Применение препарата Холетар при беременности и в период лактации противопоказано. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время приема препарата. В случае подтверждения беременности Холетар следует немедленно отменить.

Особые указания. С осторожностью применяют препарат у больных с заболеваниями печени в анамнезе, при отклонениях функциональных тестов печени, а также у лиц, злоупотребляющих алкоголем. Холетар следует отменить при значительном увеличении активности КФК (в 10 раз выше верхнего предела нормы), при установленной или подозреваемой миопатии, в случаях высокого риска развития почечной недостаточности после рабдомиолиза (т.е. при тяжелых инфекциях, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, судорогах). С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам, страдающих тяжелыми заболеваниями и получающих иммунодепрессанты; проводить одновременную терапию препаратами, содержащими фибраты или ниацин в дозах, снижающих содержание липидов. Необходимо иметь в виду, что миопатия проявляется прежде всего у пациентов этих категорий. Пациенты должны быть предупреждены о том, что в случае появления миалгии, особенно сопровождающейся недомоганием и лихорадкой, следует немедленно сообщить об этом врачу. Лечение препаратом Холетар должно сопровождаться соблюдением соответствующей диеты.
Контроль лабораторных показателей. Перед началом лечения и периодически в процессе терапии следует контролировать активность печеночных трансаминаз в плазме крови. При незначительном повышении лечение прерывать не следует, но необходимо более часто контролировать функциональное состояние печени. Если активность трансаминаз сыворотки в 3 раза выше верхнего предела нормы, следует оценить соотношение эффективности и риска продолжения лечения. При устойчивом или прогрессирующем повышении препарат следует отменить.

Передозировка. В нескольких сообщениях отмечались случаи непреднамеренного приема ловастатина в очень высоких дозах. Никаких токсических эффектов при этом не наблюдалось. Лечение: проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Холетара и антикоагулянтов возможно удлинение протромбинового времени. При одновременном применении Холетара и иммунодепрессантов (циклоспорин), антибиотиков из группы макролидов, а также гемфиброзила и никотиновой кислоты в дозах, понижающих концентрацию жиров, возможно развитие миопатии.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 25 °C. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка: ловастатин — 20 мг, лактоза, бутилированный гидроксианизол. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.