КЛОНАЗЕПАМ

КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM).

Фармакологическое действие. Противосудорожное средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния GABA в ЦНС. Противосудорожное действие частично реализуется, по-видимому, за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Фармакокинетика. При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Объем распределения - 3.2 л/кг. Период полувыведения - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания. Эпилепсия (в т.ч. абсансы), эпилептический статус, сомнамбулизм, различные формы мышечного гипертонуса, нарушения сна (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение.

Режим дозирования. Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут. Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг. Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг. Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения. В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, состояние оцепенения; головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, головокружение, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. В отдельных случаях - тонико-клонические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно понижение АД.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - ослабление полового влечения.
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию.

Противопоказания. Миастения; острые отравления препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, и алкоголем; лекарственная зависимость, наркотическая зависимость, хронический алкоголизм; острая легочная недостаточность, угнетение дыхания; повышенная чувствительность к клоназепаму. Применение клоназепама при беременности возможно только по строгим показаниям. Клоназепам проникает через плаценту. У новорожденных, матери которых в период беременности получали клоназепам, были отмечены абстинентный синдром, а также синдром вялого сосания новорожденного. При применении клоназепама кормящей матерью у младенца были отмечены ослабление сосательного рефлекса и проявления седативного действия. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Особые указания. С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, так как у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности. При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Клоназепам в форме таблеток, капель и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении клоназепама с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно усиление депрессии ЦНС; с циметидином возможно усиление и пролонгирование действия клоназепама; с вальпроатом натрия - возможно ослабление его действия и провокация судорожных припадков. При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого понижение концентраций клоназепама в плазме, уменьшение его периода полувыведения. Клоназепам усиливает действие миорелаксантов.