КЛОНИДИН

КЛОНИДИН (CLONIDINE).

Фармакологическое действие. Относится к средствам, понижающим тонус вазомоторных центров. Оказывает выраженное гипотензивное действие, связанное со снижением ОПСС, урежением ЧСС, уменьшением сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа₂-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией альфа-адренорецепторов сосудов. Оказывает выраженное седативное действие.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени - около 50% всосавшейся дозы. Период полувыведения при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания. Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия. При в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II и III степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, повышенная чувствительность к клонидину. Применение клонидина при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальное негативное влияние на плод или ребенка.

Особые указания. При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота. При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина. Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении клонидина с вазодилататорами, мочегонными и антигистаминными препаратами его эффекты усиливаются; с бета-адреноблокаторами и/или сердечными гликозидами - повышается риск развития брадикардии и AV блокады; с трициклическими антидепрессантами - ослабление действия клонидина. Клонидин усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, а также этанолсодержащих препаратов.