НАРАТРИПТАН

НАРАТРИПТАН (Naratriptan). Фармакологическое действие. Селективный агонист серотониновых 5НТ₁-рецепторов. Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ_1B и 5-НТ_1D подтипам серотониновых 5НТ₁-рецепторов человека. Полагают, что стимуляция именно 5-НТ_1B-рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов. Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5-НТ рецепторов (5-НТ₂, 5-НТ₃, 5-HT₄ и 5-HT₇). На основании экспериментальных исследований предполагается, что в основе противомигренозного действия наратриптана лежит его способность вызывать селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва.

Показания. Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.

Режим дозирования. Для взрослых в возрасте 18-65 лет при приеме внутрь рекомендуемая разовая доза составляет 2.5 мг, максимальная суточная доза - 5 мг. Частота приема зависит от характера течения заболевания. При нарушениях функции печени или почек максимальная доза составляет 2.5 мг/сут.

Побочное действие. При применении наратриптана в терапевтических дозах частота побочных эффектов в клинических исследованиях не отличалась от таковой при приеме плацебо. Часто - тошнота и рвота, боль. В различных частях тела, включая грудную клетку и гортань, могут возникать преходящие ощущения покалывания и жара, чувство тяжести, сдавления или сжатия.

Противопоказания. Неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелые нарушения функции почек или печени, одновременное применение наратриптана и других агонистов серотониновых 5НТ₁-рецепторов, повышенная чувствительность к наратриптану.

Особые указания. Не применяют с целью профилактики. Не следует применять у пациентов, перенесших инфаркт миокарда или страдающих ИБС и заболеваниями периферических сосудов, а также при наличии симптомов, позволяющих предполагать наличие ИБС; у пациентов, перенесших инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения. Наратриптан не следует применять для лечения гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической формы мигрени. С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек или печени. Наратриптан следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. При применении с целью купирования головной боли при ранее не диагностированной мигрени или у пациентов с мигренью, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально серьезные неврологические заболевания.
Наратриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистого заболевания. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, пациенты с факторами риска ишемической болезни сердца. При наличии симптомов ИБС следует также провести адекватное обследование. Не рекомендуется одновременное применение с наратриптаном эрготамина и его производных (включая метесергид). Наратриптан содержит сульфаниламидный компонент, поэтому у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам теоретически возможно развитие реакций повышенной чувствительности к наратриптану. Безопасность применения наратриптана при беременности не установлена. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью применяют наратриптан в период лактации. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об отсутствии прямого тератогенного или повреждающего действия наратриптана на пери- и постнатальное развитие ребенка. Применение у пациентов в возрасте младше 18 лет не рекомендуется. С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.