НИТРОДЖЕКТ

НИТРОДЖЕКТ (Nitroject). Фирма-производитель: Sun Pharmaceutical Industries. Международное название: Nitroglycerin. Коды АТХ: C01DA02.

Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. При в/в введении вызывает быстрое депонирование крови в периферических венах, уменьшение венозного возврата к сердцу, что приводит к уменьшению конечного диастолического объема левого желудочка (преднагрузки). Снижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, вызываемое Нитроджектом, приводит к уменьшению ОПСС и АД (постнагрузки). Эти эффекты Нитроджекта создают благоприятные соотношения между обеспечением миокарда кислородом и его потреблением. При в/в введении Нитроджекта в рекомендуемых дозах отмечается снижение систолического, диастолического и среднего АД. Эффективная коронарная перфузия обеспечивается в том случае, если не наступает чрезмерного снижения АД. В/в введение Нитроджекта приводит к уменьшению повышенного центрального венозного давления, а также давления заклинивания в легочных капиллярах, к снижению легочного и системного сосудистого сопротивления. ЧСС обычно увеличивается незначительно, что является рефлекторной реакцией на снижение АД.
При наличии повышенного давления наполнения левого желудочка и системного сосудистого сопротивления и при одновременно сниженном сердечном индексе применение Нитроджекта может привести к увеличению сердечного индекса. С другой стороны, если все вышеназванные показатели в пределах нормы, применение Нитроджекта может привести к некоторому уменьшению сердечного индекса. Применение в/в инфузии Нитроджекта при остром инфаркте миокарда способствует открытию коллатералей и уменьшению размеров зоны инфаркта.

Фармакокинетика. Распределение. Нитроглицерин имеет значительный объем распределения в организме.
Метаболизм и выведение. Нитроглицерин быстро метаболизируется в печени до динитратов и мононитратов. T_1/2 составляет от 1 до 4 мин.

Показания. Стенокардия, в т.ч. нестабильная и постинфарктная, в тех случаях, когда применение органических нитратов и/или бета-адреноблокаторов в адекватных дозах неэффективно; острый инфаркт миокарда; застойная сердечная недостаточность; контроль АД при его повышении во время хирургических операций и различных манипуляций (интратрахеальная интубация, анестезия, хирургический разрез кожных покровов, стернотомия, экстракорпоральное кровообращение, ранний послеоперационный период); для достижения и поддержания контролируемой артериальной гипотензии во время хирургических операций.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг нитроглицерина в 1 мл. 10 мл препарата разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор готовят ex tempore и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин в зависимости от клинической ситуации. Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено никакого эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижение АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы времени. Продолжительность введения препарата зависит от динамики клинических симптомов и гемодинамических показателей и составляет от нескольких часов до 3 суток. В процессе инфузии следует постоянно контролировать ЧСС, АД, давление заклинивания в легочных капиллярах, а также учитывать объем вводимой жидкости. Приведенные дозы могут оказаться завышенными, если для введения препарата будут применены системы для переливания с пониженным содержанием поливинилхлорида.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, гиперемия кожных покровов, тахикардия, ощущение сердцебиения, головокружение, артериальная гипотензия, неприятные ощущения за грудиной; редко - цианоз. При выраженном снижении АД возможно возникновение парадоксальной брадикардии и усиление стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; возможны рвота, боли в животе.
Со стороны ЦНС: редко - беспокойство, психотические реакции.
Прочие: гипотермия, метгемоглобинемия.

Противопоказания. Шок, коллапс; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.); острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка; констриктивный перикардит; тампонада сердца; гиповолемия; повышение внутричерепного давления; нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. геморрагический инсульт); закрытоугольная глаукома; повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Беременность и лактация. Возможно применение Нитроджекта при беременности по жизненным показаниям. При этом следует иметь в виду, что безопасность применения Нитроджекта при беременности не установлена. Нитроджекта следует применять с осторожностью в период лактации (грудного вскармливания), так как возможно выделение нитроглицерина с грудным молоком.

Особые указания. С осторожностью следует применять Нитроджект при выраженных нарушениях функции печени и/или почек. В процессе инфузии следует избегать чрезмерного и/или длительного снижения АД, так как это может привести к уменьшению кровоснабжения головного мозга, сердца, почек, печени, с последующим развитием ишемии, тромбоза и нарушений функции этих органов. Риск развития артериальной гипотензии повышен у больных с исходно нормальным или пониженным давлением заклинивания в легочных капиллярах, поэтому у этих больных следует применять титрование дозы препарата. Безопасность внутрикоронарного введения раствора Нитроджекта не установлена. Системы для переливания из поливинилхлорида способны адсорбировать от 40 до 80 % нитроглицерина, вследствие этого происходят потери активного вещества. Поэтому рекомендуется помещать раствор нитроглицерина в стеклянные емкости. Скорость адсорбции зависит от скорости инфузии, концентрации нитроглицерина в растворе, длины трубок капельницы и ряда других факторов. Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью. Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.

Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, брадикардия, цианоз, возможна метгемоглобинемия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию; при метгемоглобинемии в/в вводят метиленовый синий.

Лекарственное взаимодействие. Нитроджект (нитроглицерин) в растворе совместим с 0.9% раствором натрия хлорида и 5% раствором глюкозы. С другими препаратами несовместим.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в прохладном, защищенном от света месте.

Форма выпуска, состав и упаковка. Раствор 0.5% для в/в инъекций. 1 мл: нитроглицерин — 5 мг. 5-мл. ампулы (5). Пачки картонные.