• Новости
  • Темы
    • Экономика
    • Здоровье
    • Авто
    • Наука и техника
    • Недвижимость
    • Туризм
    • Спорт
    • Кино
    • Музыка
    • Стиль
  • Спецпроекты
  • Телевидение
  • Знания
    • Энциклопедия
    • Библия
    • Коран
    • История
    • Книги
    • Наука
    • Детям
    • КМ школа
    • Школьный клуб
    • Рефераты
    • Праздники
    • Гороскопы
    • Рецепты
  • Сервисы
    • Погода
    • Курсы валют
    • ТВ-программа
    • Перевод единиц
    • Таблица Менделеева
    • Разница во времени
Ограничение по возрасту 12
KM.RU
Энциклопедия
Главная
Версия для печати
  • Новости
  • В России
  • В мире
  • Экономика
  • Наука и техника
  • Недвижимость
  • Авто
  • Туризм
  • Здоровье
  • Спорт
  • Музыка
  • Кино
  • Стиль
  • Телевидение
  • Спецпроекты
  • Книги
  • Telegram-канал

НОРМОДИПИН


Нормодипин.

НОРМОДИПИН (Normodipine). Фирма-производитель: Gedeon Richter. Международное название: Amlodipine. Коды АТХ: C08CA01.

Фармакологическое действие. Селективный блокатор кальциевых каналов III поколения. Посредством блокирования медленных кальциевых каналов клеточной мембраны Нормодипин тормозит поступление кальция через клеточную мембрану в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры стенки сосудов. Антигипертензивное действие препарата связано с тем, что Нормодипин снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), что приводит к уменьшению ОПСС и к снижению АД. Антиангинальное действие Нормодипина обусловлено прежде всего расширением периферических артериол и уменьшением постнагрузки на сердце. Ввиду того, что препарат не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде уменьшаются. Кроме того, Нормодипин вызывает расширение коронарных сосудов (артерии и артериолы) как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это усиливает снабжение миокарда кислородом. У больных с артериальной гипертензией при однократном приеме суточной дозы препарата происходит достоверное уменьшение АД в течение 24 ч в положении лежа и стоя. Эффект развивается постепенно, поэтому нет опасности возникновения острой артериальной гипотензии. При стенокардии препарат увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, независимо от приема пищи, при этом Cmax в плазме достигается через 6-12 ч. Биодоступность составляет 63-80%.
Распределение. Vd составляет приблизительно 20 л/кг. 95-98% амлодипина связывается с белками плазмы. Амлодипин хорошо проникает в органы и ткани организма. Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.
Метаболизм. Амлодипин биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение. Амлодипин выводится из организма с мочой: 10% дозы - в неизмененном виде и 60% - в виде неактивных метаболитов. Выведение является двухфазным, T1/2 в среднем составляет 35-50 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушении функции печени T1/2 амлодипина увеличивается. При сердечной недостаточности увеличение AUC и T1/2 соответствует исследуемой возрастной группе.

Показания. Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ); стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами); ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами).

Режим дозирования. Препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости и при нормальной переносимости препарата дозу можно увеличить до максимальной, составляющей 10 мг 1 раз/сут. При применении Нормодипина в составе комбинированной терапии изменения его дозы не требуется. При назначении препарата пациентам пожилого возраста, пациентам с сердечной недостаточностью, пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - головная боль, отеки, покраснение лица, сердцебиение, головокружение. В единичных случаях описаны побочные эффекты (инфаркт миокарда, аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия и мерцание предсердий, боли в грудной клетке), которые невозможно дифференцировать с последствиями естественного течения заболевания.
Со стороны ЦНС: усталость, сонливость; редко - изменение настроения, зрительные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - нарушение функции кишечника, диспепсия, гиперплазия десен; в отдельных случаях - желтуха или изменение уровня печеночных ферментов, что в большинстве обусловлено холестазом.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение частоты мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, мультиформная эритема.
Прочие: редко - астения, одышка, сексуальные нарушения.

Противопоказания. Детский возраст; повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Беременность и лактация. Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации не установлена. Назначение Нормодипина возможно только при наличии абсолютных показаний и после тщательной оценки соотношения пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Особые указания. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени. Исследования гемодинамики и контролируемые клинические испытания с физической нагрузкой у больных с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. В исследованиях, контролируемых плацебо (PRAISE), для оценки состояния 1153 больных с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA и получающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ было показано, что амлодипин не увеличивал смертность пациентов. В этом же исследовании в группе больных с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией было отмечено клинически и статистически значимое снижение смертности при приеме амлодипина. Нормодипин не оказывает отрицательного влияния на метаболизм, не влияет на липидный спектр плазмы крови. Препарат можно применять у больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом или подагрой. В ходе клинических исследований при лечении Нормодипином не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей.
Использование в педиатрии. Нормодипин не назначают детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка. Симптомы: возможно развитие чрезмерной периферической вазодилатации и последующего замедленного и, возможно, продолжительного снижения АД. Лечение: учитывая медленную абсорбцию амлодипина, в некоторых случаях промывание желудка может быть эффективным. При возникновении клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы: мониторирование показателей работы сердца и дыхательной функции; придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; обеспечение необходимого объема циркулирующей жидкости и контроль за количеством выделяемой мочи; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов возможно применение сосудосуживающих препаратов, если нет противопоказаний к их назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов возможно в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в незначительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие. Клинически значимого лекарственного взаимодействия Нормодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами не установлено. При одновременном применении Нормодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются. У здоровых добровольцев при одновременном применении амлодипина и дигоксина не изменяются уровень дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время. Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина. По данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влияет на фармакокинетические параметры циклоспорина.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Срок хранения - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка: амлодипина бесилат — 5 мг; 10 мг. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (3). Пачки картонные.


Совместно с Мегаэнциклопедией «Кирилла и Мефодия»

Расскажите об этом:
0

Подписаться на KM.RU в Telegram

Сообщить об ошибке на km.ru_new@mail.ru

Комментарии читателей Оставить комментарий

Выбор читателей
Штрафы за VPN и поиск экстремистских материалов: разбор закона и мнения экспертов
Россиянам напомнили о штрафах за загорание на балконе в нижнем белье
Зачем генерал Донахью пригрозил «снести с лица земли» Калининград
© KM.RU, Алексей Белкин
Кабмин утвердил перечень лиц, которым можно передать телефон без штрафа
Избранное
«Они ничем не отличаются от бандитов»: когда запретят коллекторов в России
«В СССР секса не было», или Чем грозят обществу избытки свободы в личной жизни народа: альтернативный фронт работы для ювенальной юстиции
Посев (Егор Летов) «Смерч. Летние записи»
Уместно ли причислять антифа к противникам фашизма и левым?
«Пикник», 8 апреля, 1930 Moscow
Биохакинг: как и зачем люди делают из себя киборгов
«НАТО 30 лет на нас давит, но сейчас Россия созрела до того, чтобы опротестовать это по-настоящему»
Авитаминоз: причины и лечение
Аборт мозга «Москва. 30.09.2023» (компакт-кассета)
На «Органных вечерах в Кусково» сыграли сонату Шуберта для забытого инструмента
Как построить дом, чтобы в дальнейшем не переплачивать без надобности?
официальный сайт © ООО «КМ онлайн», 1999-2025 О проекте ·Все проекты ·Выходные данные ·Контакты ·Реклама
]]>
]]>
Сетевое издание KM.RU. Свидетельство о регистрации Эл № ФС 77 – 41842.
Мнения авторов опубликованных материалов могут не совпадать с позицией редакции.

Мультипортал KM.RU: актуальные новости, авторские материалы, блоги и комментарии, фото- и видеорепортажи, почта, энциклопедии, погода, доллар, евро, рефераты, телепрограмма, развлечения.

Карта сайта


Подписывайтесь на наш Telegram-канал и будьте в курсе последних событий.


Организации, запрещенные на территории Российской Федерации
Telegram Logo

Используя наш cайт, Вы даете согласие на обработку файлов cookie. Если Вы не хотите, чтобы Ваши данные обрабатывались, необходимо установить специальные настройки в браузере или покинуть сайт.