Нормодипин.
НОРМОДИПИН (Normodipine). Фирма-производитель: Gedeon Richter. Международное название: Amlodipine. Коды АТХ: C08CA01.
Фармакологическое действие. Селективный блокатор кальциевых каналов III поколения. Посредством блокирования медленных кальциевых каналов клеточной мембраны Нормодипин тормозит поступление кальция через клеточную мембрану в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры стенки сосудов. Антигипертензивное действие препарата связано с тем, что Нормодипин снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), что приводит к уменьшению ОПСС и к снижению АД. Антиангинальное действие Нормодипина обусловлено прежде всего расширением периферических артериол и уменьшением постнагрузки на сердце. Ввиду того, что препарат не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде уменьшаются. Кроме того, Нормодипин вызывает расширение коронарных сосудов (артерии и артериолы) как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это усиливает снабжение миокарда кислородом. У больных с артериальной гипертензией при однократном приеме суточной дозы препарата происходит достоверное уменьшение АД в течение 24 ч в положении лежа и стоя. Эффект развивается постепенно, поэтому нет опасности возникновения острой артериальной гипотензии. При стенокардии препарат увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.
Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, независимо от приема пищи, при этом Cmax в плазме достигается через 6-12 ч. Биодоступность составляет 63-80%.
Распределение. Vd составляет приблизительно 20 л/кг. 95-98% амлодипина связывается с белками плазмы. Амлодипин хорошо проникает в органы и ткани организма. Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.
Метаболизм. Амлодипин биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение. Амлодипин выводится из организма с мочой: 10% дозы - в неизмененном виде и 60% - в виде неактивных метаболитов. Выведение является двухфазным, T1/2 в среднем составляет 35-50 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушении функции печени T1/2 амлодипина увеличивается. При сердечной недостаточности увеличение AUC и T1/2 соответствует исследуемой возрастной группе.
Показания.
Режим дозирования. Препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости и при нормальной переносимости препарата дозу можно увеличить до максимальной, составляющей 10 мг 1 раз/сут. При применении Нормодипина в составе комбинированной терапии изменения его дозы не требуется. При назначении препарата пациентам пожилого возраста, пациентам с сердечной недостаточностью, пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - головная боль, отеки, покраснение лица, сердцебиение, головокружение. В единичных случаях описаны побочные эффекты (инфаркт миокарда, аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия и мерцание предсердий, боли в грудной клетке), которые невозможно дифференцировать с последствиями естественного течения заболевания.
Со стороны ЦНС: усталость, сонливость; редко - изменение настроения, зрительные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - нарушение функции кишечника, диспепсия, гиперплазия десен; в отдельных случаях - желтуха или изменение уровня печеночных ферментов, что в большинстве обусловлено холестазом.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение частоты мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, мультиформная эритема.
Прочие: редко - астения, одышка, сексуальные нарушения.
Противопоказания.
Беременность и лактация. Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации не установлена. Назначение Нормодипина возможно только при наличии абсолютных показаний и после тщательной оценки соотношения пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.
Особые указания. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени. Исследования гемодинамики и контролируемые клинические испытания с физической нагрузкой у больных с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. В исследованиях, контролируемых плацебо (PRAISE), для оценки состояния 1153 больных с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA и получающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ было показано, что амлодипин не увеличивал смертность пациентов. В этом же исследовании в группе больных с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией было отмечено клинически и статистически значимое снижение смертности при приеме амлодипина. Нормодипин не оказывает отрицательного влияния на метаболизм, не влияет на липидный спектр плазмы крови. Препарат можно применять у больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом или подагрой. В ходе клинических исследований при лечении Нормодипином не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей.
Использование в педиатрии. Нормодипин не назначают детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка. Симптомы: возможно развитие чрезмерной периферической вазодилатации и последующего замедленного и, возможно, продолжительного снижения АД. Лечение: учитывая медленную абсорбцию амлодипина, в некоторых случаях промывание желудка может быть эффективным. При возникновении клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы: мониторирование показателей работы сердца и дыхательной функции; придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; обеспечение необходимого объема циркулирующей жидкости и контроль за количеством выделяемой мочи; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов возможно применение сосудосуживающих препаратов, если нет противопоказаний к их назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов возможно в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в незначительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие. Клинически значимого лекарственного взаимодействия Нормодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами не установлено. При одновременном применении Нормодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются. У здоровых добровольцев при одновременном применении амлодипина и дигоксина не изменяются уровень дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс. У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время. Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина. По данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влияет на фармакокинетические параметры циклоспорина.
Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Срок хранения - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.
Форма выпуска, состав и упаковка.
Совместно с Мегаэнциклопедией «Кирилла и Мефодия»
официальный сайт © ООО «КМ онлайн», 1999-2025 | О проекте ·Все проекты ·Выходные данные ·Контакты ·Реклама | |||
|
Сетевое издание KM.RU. Свидетельство о регистрации Эл № ФС 77 – 41842. Мнения авторов опубликованных материалов могут не совпадать с позицией редакции. Мультипортал KM.RU: актуальные новости, авторские материалы, блоги и комментарии, фото- и видеорепортажи, почта, энциклопедии, погода, доллар, евро, рефераты, телепрограмма, развлечения. Подписывайтесь на наш Telegram-канал и будьте в курсе последних событий. |
Используя наш cайт, Вы даете согласие на обработку файлов cookie. Если Вы не хотите, чтобы Ваши данные обрабатывались, необходимо установить специальные настройки в браузере или покинуть сайт.
Комментарии читателей Оставить комментарий