ОФТАН ДИПИВЕФРИН

Офтан Дипивефрин.

ОФТАН ДИПИВЕФРИН (OFTAN DIPIVEFRIN). Фирма-производитель: Santen. Международное название: Dipivefrine. Коды АТХ: S01EA02.

Фармакологическое действие. Антиглаукомный препарат. Активное вещество - дипивефрина гидрохлорид - предшественник адреналина, образован путем этерификации адреналина с двумя молекулами пивалиловой кислоты, что усиливает липофильную природу адреналина, улучшая его способность к проникновению в переднюю камеру глаза. Дипивефрин обладает в 100-600 раз большей липофильностью, и его способность проникать через роговицу глаза в 17 раз выше, чем у адреналина. Фармакологической активностью обладает метаболит дипивефрина - адреналин. Воздействуя на бета-адренергические рецепторы в цилиарных отростках, адреналин оказывает двухфазный эффект на продукцию внутриглазной жидкости. В начальной фазе происходит незначительное, кратковременное (в течение 1 ч) возрастание продукции внутриглазной жидкости, что сопровождается увеличением содержания цАМФ в непигментированных эпителиальных клетках. Во второй фазе содержание цАМФ восстанавливается, чувствительность адренергических рецепторов снижается, и это, как полагают, является причиной уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Воздействуя на бета₂-адренергические рецепторы трабекулярных клеток, адреналин увеличивает в них содержание цАМФ. В результате отток внутриглазной жидкости медленно возрастает после местного введения адреналина, достигает своего максимума через 2 ч и сохраняется в течение 12-20 ч. Снижение внутриглазного давления продолжается около 12 ч и в 4 раза превышает его кратковременное первоначальное увеличение.

Фармакокинетика. После закапывания Офтан Дипивефрина в глаз дипивефрин быстро проникает через роговицу в переднюю камеру глаза, где подвергается гидролизу с образованием адреналина, который проникает в цилиарные отростки и трабекулярную ткань глаза. Адреналин метаболизируется до метанефрина. Удаляется из цилиарных отростков быстрее, чем из трабекулярной ткани, главным образом, благодаря оттоку водянистой влаги.

Показания. открытоугольная глаукома (в т.ч. как препарат выбора у молодых пациентов, а также при начальной стадии сопутствующей катаракты); в качестве дополнительного лечения при недостаточной эффективности другой антиглаукомной терапии; повышение внутриглазного давления при инфекционных заболеваниях глаза; глаукома после операции по поводу катаракты; вторичная глаукома (у некоторых пациентов).

Режим дозирования. Назначают по 1 капле препарата в пораженный глаз 2 раза/сут.

Побочное действие. Местные реакции: чувство жжения и острой боли в глазу, раздражение конъюнктивы, мидриаз, макулопатия, аллергический конъюнктивит, отложения адренохрома на конъюнктиве (при длительном применении).
Побочные эффекты, связанные с активацией симпатической иннервации: в отдельных случаях - тахикардия, экстрасистолия, головная боль, вызванная расширением сосудов глаза.

Противопоказания. обструкция угла передней камеры глаза; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. В настоящее время проведены недостаточно полные исследования по применению препарата при беременности. Поэтому применение Офтана Дипивефрина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза от его применения превышает возможный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли дипивефрин с грудным молоком. При необходимости применения Офтана Дипивефрина в период лактации следует соблюдать осторожность.

Особые указания. Офтан Дипивефрин рекомендуют применять на начальной стадии глаукомы. Офтан Дипивефрин не вызывает миоз и спазм аккомодации и, следовательно, при применении Офтана Дипивефрина не отмечаются гемералопия (нарушение сумеречного зрения) и нечеткость зрения. Пациенты с катарактой при использовании препарата могут видеть за пределами темных областей в центральном участке поля зрения (мидриатический эффект адреналина). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Офтан Дипивефрин одновременно с ингибиторами МАО. Препарат можно применять только местно в качестве глазных капель.
Использование в педиатрии. Клинические испытания безопасности и эффективности применения Офтана Дипивефрина у детей не проводились.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат не влияет на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка. Симптомы: сердечная аритмия типа тахикардии и экстрасистолии. Симптомы исчезают через несколько часов после прекращения применения Офтана Дипивефрина.

Лекарственное взаимодействие. Клинически значимого лекарственного взаимодействия препарата Офтан Дипивефрин в настоящее время не описано.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в темном месте при температуре от 2° до 15°C. Срок годности - 2 года. После вскрытия упаковки препарат можно хранить при комнатной температуре и следует использовать в течение 1 мес.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капли глазные 0.1%. 1 мл: дипивефрина гидрохлорид 1 мг; бензалконий хлорид 40 мкг; натрия эдетат; маннитол; натрия хлорид; соляная кислота до pH 3.0; стерильная вода до 1 мл. 5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1). Пачки картонные.