ОКСИС ТУРБУХАЛЕР

Оксис Турбухалер.

ОКСИС ТУРБУХАЛЕР (OXIS TURBUHALER). Фирма-производитель: Astra. Международное название: Formoterol. Коды АТХ: R03AC13.

Фармакологическое действие. Селективный бета₂-адреномиметик. Оказывает бронхолитическое действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей, купирует и предупреждает бронхоспазм, обусловленный различными факторами (в т.ч. физическим усилием). Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D₂ из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева. После применения препарата в разовой дозе терапевтический эффект достигается быстро (через 1-3 мин) и продолжается в среднем 12 ч.

Фармакокинетика. Всасывание. После ингаляции формотерол быстро абсорбируется, C_max в плазме отмечается через 15 мин. В экспериментальных исследованиях показано, что среднее значение количества препарата, попадающего в легкие после ингаляции с помощью турбухалера, составляет 28-49% от доставленной дозы (что соответствует 21-37% от измеренной дозы). При максимальных количествах препарата, попадающих в легкие, общая системная биодоступность препарата составляла 61% от доставленной дозы (что соответствует 46% от измеренной дозы).
Распределение и метаболизм. Связывание с белками плазмы - около 50%. Формотерол биотрансформируется в печени путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования. Фермент, участвующий в реакции о-деметилирования, общий плазменный клиренс и объем распределения не установлены.
Выведение. Основная часть формотерола выводится из системного кровотока в виде метаболитов. После ингаляции 8-13% доставленной дозы (что соответствует 6-10% измеренной дозы) выводится в неизмененном виде с мочой. T_1/2 составляет 8 ч.

Показания. бронхо-обструктивные симптомы у больных бронхиальной астмой (в том случае, когда адекватно подобранная терапия кортикостероидами недостаточна).

Режим дозирования. Препарат в дозе 4.5 мкг/1 доза назначают взрослым по 1-2 ингаляции 1-2 раза/сут. При необходимости назначают по 4 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 8 ингаляций. При необходимости дополнительные ингаляции, свыше прописанных для регулярной поддерживающей терапии, могут приниматься пациентом для облегчения симптомов до максимальной суточной дозы 12 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые при необходимости). Не допускается применение более 6 доз (ингаляций) за 1 прием.
Препарат в дозе 9 мкг/1 доза назначают взрослым по 1 ингаляции 1-2 раза/сут. При необходимости назначают по 2 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 ингаляции. При необходимости дополнительные ингаляции, свыше прописанных для регулярной поддерживающей терапии, могут приниматься пациентом для облегчения симптомов до максимальной суточной дозы 6 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые при необходимости). Не допускается применение более 3 доз (ингаляций) за 1 прием. Следует учитывать, что использование препарата чаще, чем 2 раза/сут, и/или использование больших доз, необходимых для нормальной поддерживающей терапии, чаще, чем 2 дня в неделю, является показанием для коррекции терапии. Препарат применяют утром и/или вечером. При наличии ночных симптомов бронхиальной астмы, необходимую дозу препарата можно принимать за 1 раз в ночное время. При подборе дозы необходимо назначать минимальные эффективные дозы.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется. Турбухалер – это многоразовый ингалятор, позволяющий применять препарат в очень низких дозах. При назначении препарата необходимо убедиться в том, что пациент умеет правильно пользоваться турбухалером.

Побочное действие. Понятие "часто" употребляют в случае, когда побочные эффекты отмечаются более чем у 1% пациентов. Понятие "редко" употребляют в случае, когда побочные эффекты отмечаются у 0.1-1% пациентов
Со стороны ЦНС: часто - головная боль; редко - возбуждение, беспокойство, нарушение сна; в единичных случаях - головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - учащенное сердцебиение; редко - тахикардия (как правило, носит временный характер и проходит в процессе терапии); в единичных случаях - стенокардия, изменение АД.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях (менее 1/1000) - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны скелетно-мышечной системы: часто - тремор (как правило, носит временный характер и проходит в процессе терапии); редко - мышечные судороги.
Со стороны водно-электролитного баланса: менее 1/1000 - гипокалиемия, гиперкалиемия.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, нарушение вкуса.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях (менее 1/1000)- сыпь, крапивница, зуд.
Прочие: возможно - увеличение содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола, кетоновых тел; в единичных случаях - гипергликемия.

Противопоказания. повышенная чувствительность к формотеролу или лактозе.

Беременность и лактация. Клинический опыт применения препарата Оксис Турбухалер при беременности ограничен. В экспериментальных исследования установлено, что при применении системных экспозиций, значительно превышающих экспозиции, достигаемые при применении клинических доз Оксис Турбухалера, отмечается отторжение имплантанта, уменьшение продолжительности жизни потомства в раннем постнатальном периоде и снижение массы тела при рождении. При беременности Оксис Турбухалер следует применять только в исключительных случаях, избегая применения в I триместре беременности и перед родами. Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что формотерол в небольших количествах выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата Оксис Турбухалер в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. Следует учитывать, что пациенты с бронхиальной астмой, которым показана терапия бета₂-адреномиметиками, должны получать также оптимальную противовоспалительную терапию кортикостероидами. Оксис Турбухалер должен применяться только у тех пациентов, которым показана длительная регулярная бронхолитическая терапия, но не в качестве альтернативы бета₂-адреномиметикам короткого действия при остром приступе бронхиальной астмы. Необходимо рекомендовать пациентам продолжать регулярную противовоспалительную терапию после приема Оксиса Турбухалера, даже при уменьшении выраженности симптомов. Сохранение симптомов или возникновение необходимости увеличения дозы бета₂-адреномиметиков, является признаком ухудшения состояния пациента и требует пересмотра противоастматической терапии. Терапия Оксис Турбухалером не должна начинаться в период обострения бронхиальной астмы. При остром приступе бронхиальной астмы необходимо использовать бета₂-адреномиметики короткого действия. C осторожностью назначают Оксис Турбухалер пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой и тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, тахиаритмии или тяжелая сердечная недостаточность). С осторожностью назначают препарат пациентам, у которых на ЭКГ отмечалось удлинение интервала QT_c, т.к. формотерол может вызывать его удлинение. При сахарном диабете в начале лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку бета₂-адреномиметики обладают гипергликемическим эффектом. При применении бета₂-адреномиметиков возможно развитие тяжелой гипокалиемии. Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии может усиливаться при гипоксии. Гипокалиемия может усугубляться при сопутствующей терапии производными ксантина, стероидами, диуретиками. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. Случаи влияния пониженной функции печени и почек на фармакокинетику формотерола не описаны. У пациентов с тяжелым циррозом печени следует ожидать повышенной экспозиции препарата. Следует иметь в виду, что 1 доза препарата содержит 450 мкг лактозы в доставляемой дозе (что соответствует 600 мкг в измеренной дозе), что, как правило, не оказывает негативного действия у людей с непереносимостью лактозы.
Использование в педиатрии. Препарат Оксис Турбухалер не применяется у детей до 12 лет, т.к. отсутствует достаточная информация о применении препарата у данной возрастной группы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Оксис Турбухалер не влияет на способность к концентрации внимания и на скорость психомоторных реакций.

Передозировка. Симптомы: наиболее вероятны симптомы, типичные для других бета₂-адреномиметиков, - тремор, головная боль, учащенное сердцебиение, тахикардия; возможны артериальная гипотензия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Возможно назначение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, однако следует учитывать риск развития бронхоспазма. При этом также показан мониторинг содержания калия в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие. Специальные исследования по изучению лекарственного взаимодействия Оксиса Турбухалера с другими препаратами не проводились. Одновременное применение бета-адреноблокаторов (в т.ч. в форме глазных капель) может ослаблять или подавлять действие Оксис Турбухалера. Поэтому следует избегать назначения таких комбинаций. При одновременном применении с производными ксантина, стероидами или диуретиками возможно усиление гипокалиемии. При одновременном применении с другими симпатомиметиками Оксиса Турбухалера возможно усиление побочных эффектов последнего. При одновременном применении Оксис Турбухалера с гуанидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминными ингибиторами МАО (терфенадин) и трициклическими антидепрессантами может отмечаться увеличение интервала QT_c и возрастать риск развития желудочковой экстрасистолии. При одновременном применении L-допы, L-тироксина и этанола отмечается снижение сердечной толерантности к бета₂-адреномиметикам. При одновременном применении Оксис Турбухалера с ингибиторами МАО, фуразолидоном и прокарбазином может отмечаться усиление гипотензивных реакций. Существует риск развития аритмий у пациентов, получающих Оксис Турбухалер и сопутствующую анестезию галогенезированными углеводородами.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30°C.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Порошок для ингаляций. 1 доза: формотерола фумарат 4.5 мкг. 60 доз - турбухалеры (1). Пачки картонные.
Порошок для ингаляций. 1 доза: формотерола фумарат 9 мкг; лактозы моногидрат. 60 доз - турбухалеры (1). Пачки картонные.