ПИРИМЕТАМИН

ПИРИМЕТАМИН (PYRIMETHAMINE).

Фармакологическое действие. Противомалярийное средство. Пириметамин активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех видов возбудителей малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae), обладает также активностью в отношении преэритроцитарных тканевых форм и гамонтов. Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Показания. Лечение и химиопрофилактика малярии, токсоплазмоз. Первичная полицитемия (в случае неэффективности лучевой терапии).

Режим дозирования. Для химиопрофилактики малярии взрослым - по 25 мг 1 раз в неделю, детям в возрасте 5-10 лет - по 12.5 мг 1 раз в неделю. Химиопрофилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район. Пириметамин следует принимать 1 раз в неделю в течение всего периода пребывания в эндемичном районе, а также еще в течение 4 недель после отъезда. Для лечения малярии пириметамин (в связи с медленным развитием эффекта) обычно применяют в комбинации с сульфаниламидными препаратами или другими противомалярийными средствами, действующими на эритроцитарные формы плазмодиев. У взрослых и детей старше 14 лет пириметамин применяют в дозе 50-75 мг в комбинации с 1-1.5 г сульфалена или сульфадоксина на 1 прием. Доза пириметамина для детей в возрасте 9-14 лет составляет 50 мг, 4-8 лет - 25 мг, младше 4 лет - 12.5 мг в комбинации соответственно с 1 г, 500 мг и 250 мг сульфалена или сульфадоксина. При комбинированном применении с хингамином для лечения малярии пириметамин применяют по 10 мг 3 раза/сут в течение 3 дней. При токсоплазмозе пириметамин применяют по 25 мг 2 раза/сут после еды в сочетании с сульфадимезином (по 1 г 2 раза/сут). Проводят 2-3 курса лечения по 7-10 дней с перерывами в 10 дней.

Побочное действие. Возможны сыпь, тошнота, спастические боли в животе, рвота, диарея, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, головная боль, сухость во рту, атрофический глоссит, слабость.

Противопоказания. Нарушения эритропоэза с анемией, беременность, повышенная чувствительность к пириметамину.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, при дефиците в организме фолиевой кислоты. В период лечения следует употреблять большое количество жидкости, дополнительно назначать препараты фолиевой кислоты и витамин B₁₂, 1 раз в неделю следует проводить исследование периферической крови. Пириметамин усиливает эффекты ингибиторов синтеза фолиевой кислоты, усиливает миелосупрессивное действие цитостатиков, особенно метотрексата; препятствует связыванию варфарина с белками плазмы.