СЕМПРЕКС

Семпрекс.

СЕМПРЕКС (SEMPREX). Фирма-производитель: Glaxo Wellcome Operations. Международное название: Acrivastine. Коды АТХ: R06AX18.

Фармакологическое действие. Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Не оказывает значительного антихолинергического действия и плохо проникает через ГЭБ. Акривастин уменьшает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина. У взрослых после приема внутрь акривастина в дозе 8 мг начало действия (оценивалось по кожным проявлениям - покраснение и сыпь, выступающая над поверхностью кожи) отмечалось приблизительно через 30 мин, а максимальный эффект – через 1.5-2 ч. Затем действие препарата несколько уменьшалось, однако выраженный антигистаминный эффект сохранялся до 12 ч после приема. Уменьшение симптомов аллергического ринита отмечалось в течение 1 ч после приема акривастина внутрь. В большинстве случаев при применении Семпрекса не отмечалось клинически значимых антихолинергических или седативных эффектов.

Фармакокинетика. Всасывание. Акривастин хорошо всасывается из кишечника. У взрослых добровольцев C_max составляла около 150 нг/мл и достигалась приблизительно через 1.5 ч после приема препарата в дозе 8 мг.
Распределение. При многократном приеме препарата в течение 6 дней кумуляции акривастина не отмечено.
Метаболизм и выведение. T_1/2 акривастина составляет около 1.5 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде и в виде метаболита. После приема внутрь акривастина, меченного радиоизотопами, 48% дозы выводилось с мочой в течение 3 дней, 80% от этого количества выделялось в течение первых 12 ч, преимущественно в неизмененном виде. 13% от принятой дозы выводилось с калом. В плазме и моче выделен основной метаболит акривастина с короткой боковой цепью акриловой кислоты. До 1/7 от принятой дозы препарата выделяется почками в виде метаболита.

Показания. Аллергические риниты, в т.ч. поллиноз; гистамин-зависимые дерматозы, в т.ч. при кожных аллергических заболеваниях и состояниях, включая хроническую идиопатическую крапивницу, симптоматический дермографизм, холинергическая крапивница, приобретенная идиопатическая холодовая крапивница, зуд при атопической экземе.

Режим дозирования. Для взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше рекомендуемая доза - по 1 капсуле (8 мг) 3 раза/сут.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: редко - сонливость.
Аллергические реакции: возможны проявления от кожной сыпи до отдельных случаев анафилаксии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину; умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК < 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 150 мкмоль/л).

Беременность и лактация. Клинические данные по применению Семпрекса при беременности отсутствуют. Препарат не рекомендуется назначать у этой категории пациентов за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери не превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о концентрациях акривастина в грудном молоке после приема Семпрекса.

Особые указания. Пациентам пожилого возраста не требуется соблюдать специальные меры предосторожности, однако в ряде случаев целесообразно контролировать функцию почек.
Использование в педиатрии. Информация по применению Семпрекса у детей в возрасте до 12 лет в настоящее время отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. У большинства пациентов Семпрекс не вызывает сонливости, однако возможна индивидуальная реакция на препарат. Необходимо предупредить пациентов, что при занятии деятельностью, требующей внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. при управлении транспортными средствами или работе с механизмами), необходимо соблюдать осторожность после начала приема препарата, пока пациент не убедится в отсутствии седативного эффекта. При одновременном приеме Семпрекса и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, или алкоголя не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Передозировка. Симптомы: случаев острой передозировки Семпрекса не описано. При приеме 25 пациентами акривастина в дозе до 1.2 г/сут симптомы передозировки (нарушения со стороны ЖКТ, головная боль и сонливость) были выражены умеренно или отсутствовали.
Лечение: показано проведение симптоматической терапии. При необходимости можно вызвать искусственную рвоту (если пациент в сознании) или провести промывание желудка. Данных об эффективности диализа нет.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении акривастина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, или этанола возможно усиление нарушения способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капс.: акривастин 8 мг; лактоза; натрия крахмала гликолят; магния стеарат. 12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные. 12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.