СТРЕПТОМИЦИН (активное вещество)

СТРЕПТОМИЦИН (STREPTOMYCIN).

Фармакологическое действие. Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.

Фармакокинетика. После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Не метаболизируется. Период полувыведения - 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания. Первичный туберкулез легких и других органов. Венерическая гранулема. Туляремия. Чума. Бруцеллез.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. Вводят в/м, интратрахеально, в виде аэрозолей, внутрикавернозно. Длительность лечения определяется формой и фазой заболевания. При в/м введении суточная доза для взрослых составляет 0.5-1 г/сут, для детей - 15-20 мг/кг массы тела/сут. Внутрикавернозно стрептомицин вводят путем инсуффляции в виде сухого вещества или инстилляции 10% раствора 1 раз/сут (только в условиях стационара). Интратрахеально или в виде аэрозолей взрослым назначают по 0.5-1 г 2-3 раза в неделю. Максимальные дозы: при в/м введении суточная доза для взрослых - 2 г или 4 г (в зависимости от этиологии заболевания), для детей - 1 г, для взрослых старше 40 лет или пациентов с массой тела менее 50 кг - 750 мг; при внутрикавернозном введении - 1 г (суммарно) независимо от числа каверн.

Побочное действие. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (альбуминурия, гематурия.)
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: токсическое действие на VIII пару ЧМН (потеря слуха, вплоть до развития глухоты, звон, ощущение закладывания в ушах; головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), периферический неврит, неврит зрительного нерва, редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость).
Со стороны пищеварительной системы: диарея.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь.

Противопоказания. Облитерирующий эндартериит; миастения; заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН; тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности; нарушения мозгового кровообращения; повышенная чувствительность к стрептомицину. Беременность и лактация (грудное вскармливание). Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Стрептомицин проникает через плаценту и может оказывать нефротоксическое действие на плод человека. У грудных детей, матери которых получали стрептомицин при беременности, возможно развитие глухоты. Выделяется с грудным молоком.

Особые указания. В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, функции почек. Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу следует уменьшать. Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн. Стрептомицин в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия. При одновременном применении стрептомицина с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (в т.ч. средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики), возможно усиление нервно-мышечной блокады.