ТЕВЕТЕН

Теветен.

ТЕВЕТЕН (Teveten). Фирма-производитель: Solvay Pharmaceuticals. Международное название: Eprosartan. Коды АТХ: C09CA02.

Фармакологическое действие. Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II представляет собой наиболее активный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий ведущую роль в патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ₁-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает такие важные биологические эффекты как вазоконстрикция, задержка натрия и освобождение альдостерона. Позднее ангиотензин II вовлекается в генез гипертрофии миокарда и сосудов вследствие его действия на рост клеток миокарда и гладкой мускулатуры.
Эпросартан ингибирует действие ангиотензина II на АД, почечный кровоток и секрецию альдостерона у здоровых людей. При артериальной гипертензии постоянный и мягкий гипотензивный эффект Теветена сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипертензии после приема первой дозы. Прекращение лечения не сопровождается быстрым подъемом АД по типу синдрома отмены. Понижение АД у больных, страдающих артериальной гипертензией не вызывает изменения ЧСС. Теветен не влияет на концентрации триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛПНП в крови, на уровень сахара в крови. Теветен способствует поддержанию функции почек у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией и у больных с почечной недостаточностью.
Препарат не снижает скорость клубочковой фильтрации у здоровых мужчин, у больных с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью различной степени тяжести. Теветен вызывает натрийуретический эффект у здоровых людей, находящихся на гипонатриевой диете. Теветен можно применять у больных, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией и почечной недостаточностью различной степени тяжести, не ожидая задержки натрия или ухудшения функции почек. Теветен не оказывает существенного влияния на выведение мочевой кислоты с мочой; не потенцирует эффекты, обусловленные действием брадикинина и опосредуемые АПФ (в т.ч. кашель).

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь эпросартан в незначительной степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 13%. Прием Теветена во время еды замедляет абсорбцию эпросартана с незначительными (25%) и не имеющими клинического значения изменениями C_max в плазме крови. При приеме препарата натощак C_max эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99% и имеет постоянный характер в диапазоне концентраций, достигаемых после приема препарата в терапевтических дозах. При длительном применении незначительно кумулирует.
Выведение. После приема внутрь или в/в введения эпросартан выводится с мочой и калом, преимущественно в неизмененном виде (до 80%). T_1/2 эпросартана составляет 5-9 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и легкого или умеренного нарушения функции почек, но снижается у незначительного числа пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Значения C_max в плазме крови повышаются у пациентов старческого возраста (в среднем примерно в 2 раза) и у больных с печеночной недостаточностью (в среднем примерно на 40%), но это не требует изменения режима дозирования. Средние значения концентрации эпросартана у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-59 мл/мин) примерно на 30% выше, чем у больных с нормальной функцией почек, а у больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) - примерно на 50%. Это также не требует изменения режима дозирования. Фармакокинетика Теветена не зависит от пола.

Показания. Лечение артериальной гипертензии.

Режим дозирования. Рекомендуемая доза Теветена составляет 600 мг 1 раз/сут утром. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи. У большинства пациентов максимальный эффект достигается через 2-3 недели лечения.

Побочное действие. Возможно: головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит (обычно эти явления появляются в начале терапии и проходят самостоятельно).
В единичных случаях: боль в груди, одышка, кашель. Побочные эффекты при приеме Теветена возникают редко, обычно слабо выражены, не требуют специального лечения или отмены препарата.

Противопоказания. Беременность; детский возраст; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Клинический опыт применения Теветена при беременности ограничен. Известно, что препараты, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему могут вызывать заболевания и гибель плода или новорожденного в случае их применения во II и III триместрах беременности. Учитывая это, применение Теветена при беременности противопоказано. При подтверждении наступившей беременности лечение препаратом следует немедленно прекратить. В настоящее время неизвестно, проникает ли эпросартан в грудное молоко. Поэтому Теветен можно применять в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Особые указания. Не рекомендуется назначать Теветен пациентам с первичным гиперальдостеронизмом. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии применение Теветена может привести к ухудшению функции почек вследствие угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов со стенозом аортального и митрального клапанов или периферической кардиомиопатией. К настоящему времени имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов с ИБС. При применении Теветена у лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью от слабой до умеренной степени тяжести (КК >=30 мл/мин) специального подбора дозы не требуется. В настоящее время имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов с КК <=30 мл/мин, поэтому использование Теветена для их лечения не рекомендуется. Теветен можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с нифедипином пролонгированного действия); с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и ниацином).
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому не рекомендуется назначать его данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не отмечено влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Передозировка. Симптомы: наиболее часто - артериальная гипотензия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Теветен не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, варфарина, глибурида, глибенкламида. Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров Теветена при его одновременном применении с ранитидином, кетоконазолом, флуконазолом. Возможно усиление гипотензивного эффекта Теветена при его одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. тиазидными диуретиками или блокаторами кальциевых каналов).

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 2 года. Препарат нельзя принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таблетка:
эпросартан (в форме мезилата) — 600 мг, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, желатинизированный крахмал, кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полисорбат 80, полиэтиленгликоль. 7-шт. упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные. 14-шт. упаковки ячейковые контурные (1, 2, 4). Пачки картонные.