ТРАМАДОЛ (активное вещество)

ТРАМАДОЛ (Tramadol). Фармакологическое действие. Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении. Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Объем распределения после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком. Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным. Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Показания. Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Режим дозирования. Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, в/в медленно или в/м - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг. Длительность лечения определяется индивидуально. Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, миоз; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении высоких доз либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны ЖКТ: возможны сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны процессов обмена веществ: усиление потоотделения.

Противопоказания. Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу. При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При необходимости применения в период лактации необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Особые указания. С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов. Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости. Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ. Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет. Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций. Трамадол в форме капсул, свечей и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом возможно взаимное усиление их действия. Применение карбамазепина и других индукторов метаболических ферментов может приводить к ослаблению анальгезирующего действия трамадола. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.