ТРИКВИЛАР

Триквилар.

ТРИКВИЛАР (Triquilar). Фирма-производитель: Schering. Международное название: Levonorgestrel and Estrogen. Коды АТХ: G03AB03.

Фармакологическое действие. Трехфазный низкодозированный пероральный контрацептив, содержащий в качестве гестагена производное 19-нортестостерона – левоноргестрел и в качестве эстрогена этинилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола. Последовательный прием драже, содержащих разное количество активных компонентов, имитирует физиологические колебания уровня половых гормонов в крови в течение менструального цикла. Препарат содержит более низкие дозы гормонов, чем монофазные контрацептивы с левоноргестрелом, в связи с чем он в меньшей степени влияет на метаболические процессы (содержание липидов, свертываемость крови). Контрацептивный эффект Триквилара обусловлен, прежде всего, способностью левоноргестрела блокировать высвобождение гонадотропинрилизинг-гормонов, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и, таким образом, тормозить овуляцию. Его контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом. Препарат, кроме того, обеспечивает высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема Триквилара внутрь левоноргестрел и этинилэстрадиол быстро и полно абсорбируются из ЖКТ. Биодоступность левоноргестрела составляет почти 100%, а этинилэстрадиола - 40-60%. C_max достигаются через 0.5-1 ч. Левоноргестрел выделяется с грудным молоком в количестве менее 0.01% от дозы, а эстроген – около 0.02%. Ежедневный повторный прием препарата не сопровождается заметной кумуляцией действующих веществ и их метаболитов.
Метаболизм и выведение. Фармакокинетика двухфазна с T_1/2 2 или 24 ч для левоноргестрела и 1-3 или 24 ч для этинилэстрадиола соответственно. Левоноргестрел выводится в виде метаболитов 50-60% - почками и 40-50% - с желчью, этинилэстрадиол также в виде метаболитов 40% почками и 60% - с желчью.

Показания. Контрацепция.

Режим дозирования. Триквилар принимают внутрь по 1 драже/сут. Прием препарата начинают в 1-й день цикла, используя драже соответствующего дня недели из красного поля календарной упаковки, с маркировкой «начало». Ежедневный прием препарата осуществляют, используя драже из календарной упаковки последовательно по направлению нанесенной на фольгу стрелки до тех пор, пока не будут приняты все драже. После завершения приема Триквилара из первой календарной упаковки делают 7-дневный перерыв, во время которого начинается менструальноподобное кровотечение (обычно через 2-4 дня после приема последнего драже). После перерыва (на 8-й день) начинают прием из следующей упаковки, независимо от того, завершилось кровотечение или еще продолжается.
После родов или аборта (в т.ч. самопроизвольного) Триквилар рекомендуют принимать не ранее, чем пройдет первый нормальный менструальный цикл.
При пропуске в приеме драже необходимо принять Триквилар в течение последующих 12 ч. При интервале в приеме более 36 ч возможно снижение надежности контрацепции. Однако, несмотря на это, следует продолжить прием препарата из начатой упаковки (за исключением неиспользованных драже), с тем, чтобы предотвратить наступление преждевременной менструации, связанной с прекращением приема препарата. В этот период рекомендуется пользоваться барьерными методами контрацепции. Драже принимают не разжевывая и запивают небольшим количеством воды. Время приема не играет роли, однако, последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтрака или ужина.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в эпигастральной области.
Со стороны эндокринной системы: иногда - чувство напряжения в молочных железах, изменения массы тела, изменения либидо.
Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, снижение настроения.
Прочие: редко - хлоазма, плохая переносимость контактных линз. Триквилар обычно хорошо переносится, побочные эффекты выражены незначительно и встречаются редко.

Противопоказания. Тяжелые нарушения функции печени; синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии); опухоли печени (в т.ч. в анамнезе); тромбоэмболические процессы, (в т.ч. при нарушениях мозгового кровообращения и заболеваниях сердечно-сосудистой системы); сахарный диабет тяжелого течения, осложненный микроангиопатиями; серповидно-клеточная анемия; эстрогенозависимые опухоли, в т.ч. опухоли молочной железы и эндометрия (в т.ч. в анамнезе); нарушения жирового обмена; идиопатическая желтуха или зуд во время предыдущей беременности; герпес (в т.ч. в анамнезе); отосклероз с ухудшением состояния во время предыдущей беременности; беременность; повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Триквилар противопоказан к применению при беременности. При применении Триквилара в период лактации следует учитывать, что в начале приема препарата может уменьшиться выделение молока. Кроме того, необходимо иметь в виду то, что препарат в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Особые указания. Перед началом и каждые 6 мес применения Триквилара рекомендуется пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез). В случаях появления при приеме Триквилара впервые мигренеподобных головных болей, либо необычно сильных головных болей, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, гепатита, генерализованного зуда, учащения эпилептических припадков, значительного повышения АД, сильных болей в эпигастральной области необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести соответствующее обследование. Триквилар не оказывает влияния на ход полового созревания в период формирования нормального менструального цикла. В этой связи юные и молодые женщины при необходимости могут принимать Триквилар. После прекращения приема Триквилара функции женских половых органов быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную способность к зачатию. Как правило, первый менструальный цикл после прекращения приема препарата удлинен на 1 нед. Если в течение 2-3 мес нормальный цикл не восстанавливается, необходимо провести обследование. В связи с уменьшением под влиянием Триквилара толерантности к глюкозе, при приеме гестаген-эстрогенных препаратов может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Триквилара и барбитуратов, пиразолона и пиразолидина (бутадион), рифампицина и противосудорожных средств (карбамазепин, фенитион) происходит ускорение биотрансформации половых гормонов. При одновременном использовании Триквилара с некоторыми антибиотиками (ампициллин, тетрациклин) происходит снижение надежности контрацепции, что связано с изменением микрофлоры кишечника.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Драже разного цвета, в т.ч. драже светло-коричневого цвета (6 шт. в уп.). 1 драже: этинилэстрадиол — 30 мкг, левоноргестрел — 50 мкг. Драже белого цвета (5 шт. в уп.). 1 драже: этинилэстрадиол — 40 мкг, левоноргестрел — 75 мкг. Драже цвета охры (10 шт. в уп.). 1 драже: этинилэстрадиол — 30 мкг, левоноргестрел — 125 мкг. 21-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.